KYA1797K 是一种有效的、高度选择性 Wnt/β-catenin 抑制剂，在 TOPflash 实验中，IC50 为 0.75 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 980.00 | |
| 25 mg | ¥ 2080.00 | |
| 50 mg | ¥ 3120.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 620.00 |
| Cas No. |
1956356-56-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H11KN2O6S2
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| 分子量 |
442.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
KYA1797K 是一种有效的、高度选择性 Wnt/β-catenin 抑制剂，在 TOPflash 实验中，IC50 为 0.75 μM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Wnt/β-catenin
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| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 0.75 μM (Wnt/β-catenin) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
KYA1797K 直接与 axin 的 G 蛋白信号传导结构域的调节剂相结合，通过增强激活 GSK3b 的 b-catenin 破坏复合物从而引发 b-catenin 和 Ras 降解 [1]。 KYA1797K 有效抑制携带 APC 和 KRAS 突变的 CRCs 的生长 [1]。 KYA1797K 增强了 β-catenin 破坏复合物的形成并诱导了 GSK3β 活化，导致 β-catenin 和 K-Ras 在 S33/S37/T41 和 T144/t148 处的磷酸化 [1]。 KYA1797K 以剂量依赖的方式降解 β-catenin 和 Ras。KYA1797K 使表达 β-cateninWT 或 K-RasWT 的 DLD1 细胞中的 β-catenin 和 Ras 不稳定 [1]。 KYA1797K 在培养的近曲小管细胞中能够抑制细胞衰老，且抑制线粒体功能障碍并改善纤维化变化 [2]。 KYA1797K 抑制了 KRAS 突变 NSCLC 细胞的生长和转化，并诱导了细胞凋亡 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在携带 APC 和 K-Ras 突变的 CRC 细胞的小鼠异种移植瘤和 Apcmin/+/KrasG12DLA2 小鼠模型中，KYA1797K 显著抑制其肿瘤生长和进展。KYA1797K 给药 (25 mg/kg) 可将肿瘤的重量和体积减少 70%。KYA1797K 治疗可显著降低 β-catenin 和 Ras 蛋白以及 Wnt/β-catenin 和 Ras 信号转导靶点的水平 [1]。 KYA1797K (10 mg/kg/天；持续 4 周) 在用 D-gal 处理的加速衰老小鼠中，能够显著抑制 β-catenin 通路，保持线粒体稳态，抑制细胞衰老，并延缓与年龄相关的肾脏纤维化 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
6 mg/mL (13.56 mM) 60 ℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2598 mL | 11.2992 mL | 22.5984 mL | |
| 5 mM | 0.4520 mL | 2.2598 mL | 4.5197 mL | |
| 10 mM | 0.2260 mL | 1.1299 mL | 2.2598 mL | |
| 50 mM | 0.0452 mL | 0.2260 mL | 0.4520 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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