KYA1797K - CAS:1956356-56-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

010J07,0D01,0D05

您当前的位置：

KYA1797K

目录号 : SJ-MX0715 纯度：99.88%

KYA1797K 是一种有效的、高度选择性 Wnt/β-catenin 抑制剂，在 TOPflash 实验中，IC50 为 0.75 μM。KYA1797 还抑制凋亡信号调控激酶 1 (ASK1)，IC50 值为 0.65 μM。

CAS No. :1956356-56-1

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 620.00
10 mg	¥ 1100.00
25 mg	¥ 2350.00
50 mg	¥ 3530.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1956356-56-1

分子式

C₁₇H₁₁KN₂O₆S₂

分子量

442.51

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Wnt/β-catenin

作用通路

Stem Cell/Wnt

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50
Wnt/β-catenin ^[1]	ASK1^[2]
0.75 μM	0.65 μM

体外研究 (In Vitro)

KYA1797K 直接与 axin 的 G 蛋白信号传导结构域的调节剂相结合，通过增强激活 GSK3b 的 b-catenin 破坏复合物从而引发 b-catenin 和 Ras 降解 ^[1]。

KYA1797K 有效抑制携带 APC 和 KRAS 突变的 CRCs 的生长 ^[1]。

KYA1797K 增强了 β-catenin 破坏复合物的形成并诱导了 GSK3β 活化，导致 β-catenin 和 K-Ras 在 S33/S37/T41 和 T144/t148 处的磷酸化 ^[1]。

KYA1797K 以剂量依赖的方式降解 β-catenin 和 Ras。KYA1797K 使表达 β-catenin ^WT 或 K-Ras ^WT 的 DLD 1 细胞中的 β-catenin 和 Ras 不稳定 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

在携带 APC 和 K-Ras 突变的 CRC 细胞的小鼠异种移植瘤和 Apc^min/+/Kras^G12DLA2 小鼠模型中，KYA1797K 显著抑制其肿瘤生长和进展。KYA1797K 给药 (25 mg/kg) 可将肿瘤的重量和体积减少 70%。 KYA1797K 治疗可显著降低 β-catenin 和 Ras 蛋白以及 Wnt/β-catenin 和 Ras 信号转导靶点的水平 ^[1]。

参考文献

[1]. Cha PH, et al. Small-molecule binding of the axin RGS domain promotes β-catenin and Ras degradation. Nat Chem Biol. 2016 Aug;12(8):593-600.

[2]. Volynets GP, et al. Rational design of apoptosis signal-regulating kinase 1 inhibitors: discovering novel structural scaffold. Eur J Med Chem. 2013 Mar;61:104-15.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	6 mg/mL (13.56 mM) 60 ℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2598 mL	11.2992 mL	22.5984 mL
	5 mM	0.4520 mL	2.2598 mL	4.5197 mL
	10 mM	0.2260 mL	1.1299 mL	2.2598 mL
	50 mM	0.0452 mL	0.2260 mL	0.4520 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。