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VBIT-4
目录号 : SJ-MX0612 别名 : VBIT 4; VBIT4 热销产品 纯度：99.86%

VBIT-4 是一种 voltage-dependent anion channel (VDAC) oligomerization 的抑制剂，Kd 为 17 μM。VBIT-4 作为细胞凋亡 (apoptosis) 抑制剂，用于治疗与细胞凋亡相关的疾病，例如神经退行性疾病和心血管疾病，自身免疫性疾病等。

CAS No. : 2086257-77-2
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规格 价格 货期
1 mg ¥  340.00
5 mg ¥  850.00
10 mg ¥  1475.00
25 mg ¥  2760.00
50 mg ¥  4405.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  1600.00
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Cas No.
2086257-77-2
分子式
C21H23ClF3N3O3
分子量
457.87
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

VBIT-4 是一种 voltage-dependent anion channel (VDAC) oligomerization 的抑制剂，Kd 为 17 μM。VBIT-4 作为细胞凋亡 (apoptosis) 抑制剂，用于治疗与细胞凋亡相关的疾病，例如神经退行性疾病和心血管疾病，自身免疫性疾病等。
相关靶点
VDAC；Apoptosis
作用通路

Membrane Transporter/Ion Channel；Apoptosis
应用领域
心血管；神经科学
IC50 & Target

Kd: 17 μM (VDAC1) [1]
体外研究 (In Vitro)

VBIT-4 靶向线粒体蛋白 VDAC1，抑制细胞凋亡，保护线粒体功能。VBIT-4 (0.1-10 μM) 在 HEK-293 细胞中抑制 VDAC1 齐聚、线粒体 c 释放和细胞凋亡的 IC50s 分别为 1.9 μM、1.8 μM 和 2.9 μM [1]。

VBIT-4 在表达 plVdac1 的 INS-1 细胞中迅速抑制 ATP 的丢失，这是由于 VDAC1 过表达导致其易位至质膜的结果 [2]。

用寡聚化抑制剂 VBIT-4 仅阻断 VDAC 的一种通道形式 (VDAC1) 就可消除导致狼疮样症状的免疫激活 [3]。
体内研究 (In Vivo)

对患糖尿病的 db/db 小鼠每天腹腔注射 VBIT-4 (持续 5 周，从 42 天开始)。 停止注射 VBIT-4 后，血糖浓度在数周内逐渐升高，达到载体处理动物的水平。 对体重没有影响。 该药物显著改善体内葡萄糖耐量和 GSIS (葡萄糖刺激的胰岛素分泌) [2]。

VBIT-4 的早期给药还可以防止 db/db 小鼠的饮水量增加和多尿，但仅略微降低具有明显高血糖症的动物的血糖。 值得注意的是，在同一动物模型中，VBIT-4 似乎比糖尿病暴发前服用的二甲双胍更有效。总的来说，早期开始使用 VDAC1 抑制剂治疗可阻止该 T2D 小鼠模型中糖尿病的发展。 通过阻止 VDAC1 基因表达，VBIT-4 可能具有改善疾病的作用 [2]。
参考文献

[1]. Ben-Hail D, et al. Novel Compounds Targeting the Mitochondrial Protein VDAC1 Inhibit Apoptosis and Protect against Mitochondrial Dysfunction. J Biol Chem. 2016 Nov 25;291(48):24986-25003.

[2]. Zhang E, et al. Preserving Insulin Secretion in Diabetes by Inhibiting VDAC1 Overexpression and Surface Translocation in β Cells. Cell Metab. 2019 Jan 8;29(1):64-77.e6.

[3]. Jeonghan Kim, et al. VDAC oligomers form mitochondrial pores to release mtDNA fragments and promote lupus-like disease. Science. 2019 Dec 20;366(6472):1531-1536.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
92 mg/mL (200.93 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1840 mL 10.9201 mL 21.8403 mL
5 mM 0.4368 mL 2.1840 mL 4.3681 mL
10 mM 0.2184 mL 1.0920 mL 2.1840 mL
50 mM 0.0437 mL 0.2184 mL 0.4368 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.86%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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