BI-D1870 是 ATP 竞争性的，细胞可渗透性的、能透过血脑屏障的 p90 核糖体 S6 激酶 (RSK) 抑制剂，抑制 RSK1、RSK2、RSK3 和 RSK4 的 IC50 值分别为 31 nM、24 nM、18 nM 和 15 nM。BI-D1870 能够提高内质网应激反应和诱导自噬。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| 2 mg | ¥ 480.00 | |
| 5 mg | ¥ 815.00 | |
| 10 mg | ¥ 1310.00 | |
| 25 mg | ¥ 2140.00 | |
| 50 mg | ¥ 3415.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 700.00 |
| Cas No. |
501437-28-1
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| 分子式 |
C19H23F2N5O2
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| 分子量 |
391.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BI-D1870 是 ATP 竞争性的，细胞可渗透性的、能透过血脑屏障的 p90 核糖体 S6 激酶 (RSK) 抑制剂，抑制 RSK1、RSK2、RSK3 和 RSK4 的 IC50 值分别为 31 nM、24 nM、18 nM 和 15 nM。BI-D1870 能够提高内质网应激反应和诱导自噬。 |
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| 相关靶点 |
Ribosomal S6 Kinase (RSK)；Autophagy
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
BI-D1870 抑制缺乏 C 端激酶催化结构域的 RSK2 突变体 (RSK21-389:S381E)，其 IC50 约为 30 nM。当用 100 μM ATP 进行激酶检测时，BI-D1870 抑制 RSK1 和 RSK2 的 IC50 值分别为 10 nM 和 20 nM。当在低 10 倍 ATP 浓度下进行检测时，BI-D1870 的 IC50 对 RSK1 和 RSK2 分别降低至 5 nM 和 10 nM [1]。 BI-D1870 抑制 PLK1 的 IC50 为 100 nM，而对 Aurora B、DYRK1a、CDK2-A、Lck、CK1 和 GSK3β 的 IC50 值比 RSK 的 IC50 高 10 到 100 倍。BI-D1870 (10 μM) 抑制 PMA 诱导的 HEK-293 细胞中 GSK3α 和 GSK3β 的磷酸化。在 HEK-293 细胞中，BI-D1870 抑制 EGF 诱导的 LKB1 Ser431 位点磷酸化，其 IC50 约为 1 μM [1]。 BI-D1870 不影响 ERK1/ERK2 和 MSK1 的活化，也不抑制 CREB 的磷酸化 [1]。 BI-D1870 是一种有效的 RSK 家族激酶抑制剂 (Kd: 10-100 nM)，也与 BRD4(1) 和 PLK 家族相互作用，Kd 为 3.5 μM 和 10 nM [2]。 BI-D1870 对 OSCC 细胞表现出剂量依赖性的抗增殖效应，同时相对保留了正常人口腔角质形成细胞 [3]。 BI-D1870 通过调节 p21 及其他细胞周期调节因子的表达诱导了 G2/M 期阻滞 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
BI-D1870 (0.5 mg/kg) 注射的实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠表现出延迟性神经功能缺损，但无明显体重下降。组织病理学分析显示，在对照组小鼠的脊髓中有炎症细胞浸润和脱髓鞘，但在 BI-D1870 治疗的小鼠中没有。BI-D1870 可抑制 TH1 或 TH17 细胞向中枢神经系统的浸润 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
78 mg/mL (199.27 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5548 mL | 12.7740 mL | 25.5480 mL | |
| 5 mM | 0.5110 mL | 2.5548 mL | 5.1096 mL | |
| 10 mM | 0.2555 mL | 1.2774 mL | 2.5548 mL | |
| 50 mM | 0.0511 mL | 0.2555 mL | 0.5110 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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