Thiamet G - CAS:1009816-48-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Thiamet G

目录号 : SJ-MX0688 纯度：99.09%

Thiamet G 为有效，选择性的 O-GlcNAcase 抑制剂，抑制人 OGA 的 Ki 值为 20 nM。O-GlcNAcase 的作用是从修饰的蛋白质中去除 O-GlcNAc。

CAS No. :1009816-48-1

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 475.00
10 mg	¥ 775.00
25 mg	¥ 1635.00
50 mg	¥ 2860.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1009816-48-1

分子式

C₉H₁₆N₂O₄S

分子量

248.30

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Thiamet G 为有效，选择性的 O-GlcNAcase 抑制剂，抑制人 OGA 的 Ki 值为 20 nM。O-GlcNAcase 的作用是从修饰的蛋白质中去除 O-GlcNAc。
相关靶点	OGA
作用通路	Autophagy
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	Ki: 20 nM (Human OGA) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Thiamet G (1 μM) 诱导 ATDC5 细胞 O-GlcNAcylated 蛋白的积累明显增加。Thiamet G 诱导的 O-GlcNAc 积累也引起 MMPs 活性的明显增加。Thiamet G (1 μM) 诱导 JNK、ERK 和 p38 的磷酸化，但不诱导 Akt 的磷酸化 ^[2]。 Thiamet G (0.1-10 μM) 不会显著影响细胞活力。 Thiamet G 降低 tau 的磷酸化并改变微管动力学 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	Thiamet G (500 mg/kg/day) 增加全局和 tau O-GlcNAc 并减少神经变性。 Thiamet G 治疗组的运动神经元增加了 1.4 倍，并在该转基因模型中阻碍了 tau 驱动的神经变性。因此，Thiamet G 治疗对缺乏 P301L 转基因的小鼠没有可检测到的影响，表明仅在 P301L 转基因的情况下，通过Thiamet G 治疗才介导预防神经变性和体重减轻。在 Thiamet G 处理的小鼠中，脑和脊髓组织中的 O-GlcNAc 增加 ^[1]。 Thiamet G (20 mg/kg；i.p.) 以剂量依赖性方式增加 C57BL/6 小鼠大脑、肝脏和膝盖中的 O-GlcNAc 水平 ^[2]。
参考文献	[1]. Yuzwa SA, et al. Increasing O-GlcNAc slows neurodegeneration and stabilizes tau against aggregation. Nat Chem Biol. 2012 Feb 26;8(4):393-9. [2]. Andrés-Bergós J, et al. The increase in O-linked N-acetylglucosamine protein modification stimulates chondrogenic differentiation both in vitro and in vivo. J Biol Chem. 2012 Sep 28;287(40):33615-28. [3]. Ding N, et al. Thiamet-G-mediated inhibition of O-GlcNAcase sensitizes human leukemia cells to microtubule-stabilizing agent NSC 125973. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Oct 24;453(3):392-7.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	50 mg/mL (201.37 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	50 mg/mL (201.37 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.0274 mL	20.1369 mL	40.2739 mL
	5 mM	0.8055 mL	4.0274 mL	8.0548 mL
	10 mM	0.4027 mL	2.0137 mL	4.0274 mL
	50 mM	0.0805 mL	0.4027 mL	0.8055 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。