01030P07,0D01

NSC-207895 (XI-006)

目录号 : SJ-MX1881 别名 : XI-006; XI 006; XI006
纯度:99.63%

NSC-207895 (XI-006) 抑制 MDMXIC50 为 2.5 μM。NSC-207895 促进 p53 稳定/激活和 DNA 损伤,也调节 MDM2。

CAS No. : 58131-57-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  360.00
5 mg ¥  840.00
10 mg ¥  1400.00
25 mg ¥  3100.00
50 mg ¥  4480.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  800.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
58131-57-0
分子式
C11H13N5O4
分子量
279.25
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。

生物活性

NSC-207895 (XI-006) 抑制 MDMXIC50 为 2.5 μM。NSC-207895 促进 p53 稳定/激活和 DNA 损伤,也调节 MDM2。

相关靶点

MDM-2/p53

作用通路
Apoptosis
应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50: 2.5 μM (MDMX) [1]

体外研究 (In Vitro)

在 LNCaP 前列腺癌和 A549 肺癌细胞中,NSC-207895 会活化 p53,并诱导 p21 和 MDM2 表达。在 MCF-7 细胞中,NSC-207895 剂量依赖性增加促凋亡基因,包括 PUMABAX PIG3 的 mRNA 水平。在 A549 和 LNCaP 细胞中,NSC-207895 也会导致超过 40% 的细胞死亡,并降低细胞活性 [1]

NSC-207895 (0.5 μM;30 分钟) 是一种 MDM2 抑制剂,可上调 p53 蛋白水平 [2]

NSC-207895 是 MDMX 的抑制剂,在 mRNA 和蛋白质水平下调 AML 细胞中 MDMX 的表达 [3]

NSC-207895 在 G/R-luc 星形细胞瘤细胞系中是一种细胞毒性剂,GI50 为 117 nM [4]

NSC-207895 能够以低微摩尔浓度导致尤因肉瘤和骨肉瘤细胞快速凋亡,48 小时的 IC50 为 0.099-1.61 μM [5]

参考文献

[1]. Wang H, et al. A small-molecule inhibitor of MDMX activates p53 and induces apoptosis. Mol Cancer Ther. 2011 Jan;10(1):69-79.

[2]. Erdenezaya Odkhuu, et al. Lipopolysaccharide downregulates the expression of p53 through activation of MDM2 and enhances activation of nuclear factor-kappa B. Immunobiology. 2015 Jan;220(1):136-41.

[3]. Luis A Carvajal, et al. Dual inhibition of MDMX and MDM2 as a therapeutic strategy in leukemia. Sci Transl Med. 2018 Apr 11;10(436):eaao3003.

[4]. Hawes JJ, et al. Novel dual-reporter preclinical screen for antiastrocytoma agents identifies cytostatic and cytotoxic compounds. J Biomol Screen. 2008 Sep;13(8):795-803.

[5]. Pishas KI, et al. XI-006 induces potent p53-independent apoptosis in Ewing sarcoma. Sci Rep. 2015 Jun 22;5:11465.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
36 mg/mL (128.92 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5810 mL 17.9051 mL 35.8102 mL
5 mM 0.7162 mL 3.5810 mL 7.1620 mL
10 mM 0.3581 mL 1.7905 mL 3.5810 mL
50 mM 0.0716 mL 0.3581 mL 0.7162 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.63%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。