NIK SMI1 是一种有效的选择性 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂，可抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP，Ki 为 0.23 nM。NIK SMI1 选择性地抑制 LTβR 依赖性 p52 易位和 NF-κB2 相关基因的转录。NIK SMI1 在体内抑制 BAFF 信号传导。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1010.00 | |
| 5 mg | ¥ 2650.00 | |
| 10 mg | ¥ 3990.00 | |
| 50 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 2380.00 |
| Cas No. |
1660114-31-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H19N3O4
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| 分子量 |
365.38
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
NIK SMI1 是一种有效的选择性 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂，可抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP，Ki 为 0.23 nM。NIK SMI1 选择性地抑制 LTβR 依赖性 p52 易位和 NF-κB2 相关基因的转录。NIK SMI1 在体内抑制 BAFF 信号传导。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
NF-κB；BAFF
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| 作用通路 |
NF-κB Signaling；Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
免疫/炎症；干细胞
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| IC50 & Target |
Ki: 0.23 nM (NIK-catalyzed hydrolysis of ATP to ADP) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
NIK SMI1 抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP (荧光偏振，FP)，Ki 为 0.23 nM [1]。 NIK SMI1 在 HEK293 细胞中抑制 NIK SMI1 应答元件调节的萤火虫荧光素酶报告基因的表达，IC50 为 34 nM [1]。 与对 NIK 抑制剂的预期一致，NIK SMI1 选择性抑制 LTβR 依赖性 p52 易位和 NF-κB2 相关基因的转录 (IC50=70 nM)。NIK SMI1 显示出具有良好的跨物种药代动力学特征，并在体外抑制 BAFF 诱导的 B 细胞存活，IC50 为 373 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
NIK SMI1 在小鼠体内抑制 BAFF 信号传导，并减少脾边缘区 B 细胞 [1]。 NIK SMI1 的药理学在 SD 大鼠、CD-1 小鼠、比格犬和食蟹猴中分别以 20、32、18 和 7.8 mL/kg/分钟的浓度进行检测，分布容积 (Vd, L/kg) 分别为 1.35、1.58、0.778 和 1.39 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
73 mg/mL (199.79 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7369 mL | 13.6844 mL | 27.3688 mL | |
| 5 mM | 0.5474 mL | 2.7369 mL | 5.4738 mL | |
| 10 mM | 0.2737 mL | 1.3684 mL | 2.7369 mL | |
| 50 mM | 0.0547 mL | 0.2737 mL | 0.5474 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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