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Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是一种化学修饰的、强效的前列腺特异性膜抗原 (prostate-specific membrane antigen，PSMA) 抑制剂，Ki 值为 0.37 nM。Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 经常被用做 ADC 分子的一部分。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 μg | ¥ 930.00 | |
| 1 mg | ¥ 1485.00 | |
| 2 mg | ¥ 2530.00 | |
| 5 mg | ¥ 3350.00 | |
| 10 mg | ¥ 4790.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1702967-37-0
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C49H71N9O16
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| 分子量 |
1042.14
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是一种化学修饰的、强效的前列腺特异性膜抗原 (prostate-specific membrane antigen，PSMA) 抑制剂，Ki 值为 0.37 nM。Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 经常被用做 ADC 分子的一部分。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Drug-Linker Conjugates for ADC |
| 作用通路 |
ADC相关分子 |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki: 0.37 nM (PSMA) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 在至少 72 小时内表现出高度的辐射稳定性。酶联免疫吸附测定 Ki=0.37 nM，可高效内化至 LNCaP 细胞 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
68Ga 标记的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 在 1 小时后的器官分布显示，在 LNCaP 肿瘤和肾脏中有较高的特异性摄取。同时注射 2 mg/kg 的 2-PMPA 可几乎完全阻断肾脏的高摄取。除脾外，其他器官如肝、肺、脾摄取较低，无阻断作用。注射后 1 小时，肿瘤与背景的比值为 7.8 (肿瘤与血液) 和17.1 (肿瘤与肌肉) [1]。 与 68Ga 标记的版本相比，177Lu 标记的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 的器官分布显示在 LNCaP 肿瘤和肾脏中有相似的摄取。肝脏摄取差异有统计学意义。注射后 1 小时，肿瘤与背景的比值略高 (肿瘤与血液的比值为 22.1；肿瘤与肌肉，25.6) 的器官分布比之前 68Ga 标记的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 的器官分布更明显 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (95.96mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (95.96 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.9596 mL | 4.7978 mL | 9.5956 mL | |
| 5 mM | 0.1919 mL | 0.9596 mL | 1.9191 mL | |
| 10 mM | 0.0960 mL | 0.4798 mL | 0.9596 mL | |
| 50 mM | 0.0192 mL | 0.0960 mL | 0.1919 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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