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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1395.00 | |
| 5 mg | ¥ 2840.00 | |
| 10 mg | ¥ 4260.00 | |
| 25 mg | ¥ 8570.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
1398046-21-3
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| 分子式 |
C24H19F4N5O2S
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| 分子量 |
517.50
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Proxalutamide (GT0918)是具有口服活性的雄激素受体(AR)的拮抗剂。Proxalutamide (GT0918)可用于前列腺癌和COVID-19的研究。
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| 相关靶点 |
Androgen Receptor (AR)；SARS-CoV
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling；Anti-infection
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Androgen Receptor [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在生物化学测定中，与比卡鲁胺（11.4x）和MDV31（3.5x）相比，Proxalutamide（GT918）更有效地抑制与AR的配体结合域的雄激素结合。在激素敏感（LNCaP）和CRPC（C4-2）癌细胞中，Proxalutamide比Bicalutamide（~5-1）和MDV31（2-5x）表现出更强的阻断基因转录AR功能的效力，同时在CRPC中保持完全拮抗作用。Proxalutamide损害雄激素刺激AR易位至细胞核因此阻断其结合DNA并关闭下游致癌信号传导。此外，Proxalutamide在前列腺癌细胞中诱导AR下调。 Proxalutamide不仅抑制激素敏感性CaP细胞的增殖，而且更有效地抑制CRPC细胞的增殖。此外，Proxalutamide抑制AR阳性乳腺癌细胞的生长。相反，Proxalutamide对AR阴性CaP细胞（PC-3和DU145）的生长影响最小，表明它是一种选择性AR途径抑制剂[1]。-2 μM的Proxalutamide (GT918 ) 呈剂量依赖性抑制 LNCaP 和 22RV1的细胞活力[2] 。
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| 体内研究 (In Vivo) |
无论是通过灌胃给药还是静脉给药，Proxalutamide 在大鼠体内的半衰期（t1/2）约为 2 小时。丙磺胺的最大血浆浓度（Cmax）可达2 μg/mL或更高，口服绝对生物利用度（F）约为8%[3]。 总结了主要的药代动力学参数和统计矩参数。 pHM-SD和常规片剂的tmax分别为.9±.4h和2.5±1.1h，这意味着pHM-SD片剂比常规片剂溶解得更快。此外，两种治疗的tmax之间的差异具有统计学意义（p <.5）。 pHM-SD片剂的平均Cmax和AUC-36分别为5.1±2.4μg/ mL和38.3±8.2μg/ mL，而传统片剂分别为3.1±1.5μg/ mL和42.1±22.3μgh/ mL。 pHM-SD片剂的相对生物利用度（frel）平均为常规片剂的125.6％，表明前者的生物利用度较高。 pHM-SD片剂（7.9±2.2 h）的平均Proxalutamide（GT918）半衰期估计与常规片剂（8.4±.5 h）相似，与以下药代动力学理论保持一致：程度和吸收率不应影响消除[4]。
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| 参考文献 |
[1]. Youzhi Tong, et al. Abstract 614： Proxalutamide (GT918), a potent androgen receptor pathway inhibitor. Cancer Research. AACR Annual Meeting 214; April 5-9, 214; San Diego, CA.
[2]. Feng Qu, et al. Metabolomic profiling to evaluate the efficacy of proxalutamide, a novel androgen receptor antagonist, in prostate cancer cells. Invest New Drugs. 22 Oct;38(5)：1292-132. [3]. Hua Sang, et al. Quantitative determination of proxalutamide in rat plasma and tissues using liquid chromatography/tandem mass spectrometry. Rapid Commun Mass Spectrom. 221 Feb 15;35(3)：e93. [4]. Yang M, et al. Microenvironmental pH-modified solid dispersions to enhance the dissolution and bioavailability of poorly water-soluble weakly basic GT918, a developing anti-prostate cancer drug： preparation, characterization and evaluation in vivo. Int J Pharm. 214 Nov 2;475(1-2)：97-19. |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9324 mL | 9.6618 mL | 19.3237 mL | |
| 5 mM | 0.3865 mL | 1.9324 mL | 3.8647 mL | |
| 10 mM | 0.1932 mL | 0.9662 mL | 1.9324 mL | |
| 50 mM | 0.0386 mL | 0.1932 mL | 0.3865 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Feng Qu, et al. Metabolomic profiling to evaluate the efficacy of proxalutamide, a novel androgen receptor antagonist, in prostate cancer cells. Invest New Drugs. 22 Oct;38(5)：1292-132.
[3]. Hua Sang, et al. Quantitative determination of proxalutamide in rat plasma and tissues using liquid chromatography/tandem mass spectrometry. Rapid Commun Mass Spectrom. 221 Feb 15;35(3)：e93.
[4]. Yang M, et al. Microenvironmental pH-modified solid dispersions to enhance the dissolution and bioavailability of poorly water-soluble weakly basic GT918, a developing anti-prostate cancer drug： preparation, characterization and evaluation in vivo. Int J Pharm. 214 Nov 2;475(1-2)：97-19.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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