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Rosuvastatin Calcium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，无细胞试验中IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断 hERG 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 185.00 | |
| 10 mg | ¥ 280.00 | |
| 50 mg | ¥ 420.00 | |
| 100 mg | ¥ 730.00 | |
| 200 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
147098-20-2
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C44H54CaF2N6O12S2
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| 分子量 |
1001.14
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Rosuvastatin Calcium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，无细胞试验中IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断 hERG 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HMG-CoA Reductase (HMGCR)；Autophagy；Potassium Channel |
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy；Membrane Transporter/Ion Channel |
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| 应用领域 |
代谢；心血管
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Rosuvastatin抑制胆固醇的合成，IC50 是 1.12 nM。与pravastatin相比，Rosuvastatin增加大约10倍的LDL受体mRNA含量 [1]。 Rosuvastatin具有亲水性，对肝细胞具有高度选择性，其摄入是通过肝脏特异的有机阴离子转运蛋白OATP-C介导的。Rosuvastatin是OATP-C的高亲和性底物，在离体的大鼠肝细胞中表观缔合常数是8.5 μM ±1.1 [3]。 Rosuvastatin (100 μM)减少U937与TNF-α-激活的 HUVEC附着的范围。在内皮细胞中，Rosuvastatin通过抑制c-Jun 氮端激酶和核因子-kB而抑制ICAM-1，MCP-1，IL-8，IL-6，和COX-2 mRNA的表达以及蛋白水平 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Rosuvastatin能有效减少血浆液体。在胆固醇水平正常的雄性比格犬体内，Rosuvastatin (3 毫克/千克)给药14天，减少26%的血浆中胆固醇含量。在食蟹猴体内，Rosuvastatin减少血浆中22%的胆固醇含量 [1]。 Rosuvastatin Calcium（10 mg/kg，腹腔注射）可将清醒和无拘束的豚鼠的 QTc 从 201±1 延长至 210±2 ms [2]。 Rosuvastatin Calcium（20 mg/kg/天，持续 2 周）显着降低链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的极低密度脂蛋白钙 (VLDL) [5]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Watanabe, M., et al., Synthesis and biological activity of methanesulfonamide pyrimidine- and N-methanesulfonyl pyrrole-substituted 3,5-dihydroxy-6-heptenoates, a novel series of HMG-CoA reductase inhibitors. Bioorg Med Chem, 1997. 5(2): p. 437-44. [2]. Carswell C.I., et al. Rosuvastatin. Drugs, 2002. 62(14): p. 2075-85; discussion 2086-7. [3]. Schneck DW, et al. The effect of gemfibrozil on the pharmacokinetics of rosuvastatin. Clin Pharmacol Ther, 2004, 75(5), 4554-63. [4]. Kim YS, et al. Rosuvastatin suppresses the inflammatory responses through inhibition of c-Jun N-terminal kinase and Nuclear Factor-kappaB in endothelial cells. J Cardiovasc Pharmacol, 2007, 49(6), 376-383. [5]. Feng PF, et al. Intracellular Mechanism of Rosuvastatin-Induced Decrease in Mature hERG Protein Expression on Membrane. Mol Pharm. 2019 Apr 1;16(4):1477-1488. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL(199.77 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.9989 mL | 4.9943 mL | 9.9886 mL | |
| 5 mM | 0.1998 mL | 0.9989 mL | 1.9977 mL | |
| 10 mM | 0.0999 mL | 0.4994 mL | 0.9989 mL | |
| 50 mM | 0.0200 mL | 0.0999 mL | 0.1998 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Watanabe, M., et al., Synthesis and biological activity of methanesulfonamide pyrimidine- and N-methanesulfonyl pyrrole-substituted 3,5-dihydroxy-6-heptenoates, a novel series of HMG-CoA reductase inhibitors. Bioorg Med Chem, 1997. 5(2): p. 437-44.
[2]. Carswell C.I., et al. Rosuvastatin. Drugs, 2002. 62(14): p. 2075-85; discussion 2086-7.
[3]. Schneck DW, et al. The effect of gemfibrozil on the pharmacokinetics of rosuvastatin. Clin Pharmacol Ther, 2004, 75(5), 4554-63.
[4]. Kim YS, et al. Rosuvastatin suppresses the inflammatory responses through inhibition of c-Jun N-terminal kinase and Nuclear Factor-kappaB in endothelial cells. J Cardiovasc Pharmacol, 2007, 49(6), 376-383.
[5]. Feng PF, et al. Intracellular Mechanism of Rosuvastatin-Induced Decrease in Mature hERG Protein Expression on Membrane. Mol Pharm. 2019 Apr 1;16(4):1477-1488.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
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