Pitavastatin Calcium (NK-104 hemicalcium) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin Calcium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。Pitavastatin Calcium 还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝保护和肾保护作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 190.00 | |
| 10 mg | ¥ 310.00 | |
| 50 mg | ¥ 655.00 | |
| 100 mg | ¥ 1130.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 380.00 |
| Cas No. |
147526-32-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C50H46CaF2N2O8
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| 分子量 |
880.98
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Pitavastatin Calcium (NK-104 hemicalcium) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin Calcium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。Pitavastatin Calcium 还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝保护和肾保护作用。 |
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|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HMG-CoA Reductase (HMGCR)；Autophagy；Mitophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
Metabolism；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
心血管；神经科学；代谢；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pitavastatin Calcium 显著降低细胞内和合成的胆固醇酯水平。Pitavastatin Calcium 能够增强 LDL 受体的体外表达，也能增加 LDL 与 LDL 受体结合的数量。与 Simvastatin 和 Atorvastatin 相比，Pitavastatin Calcium 能够更有效地诱导 LDL 受体 mRNA 的表达 [1]。 Pitavastatin Calcium 具有很多作用，包括通过抑制血栓素合成而阻止动脉粥样硬化进一步发展，抑制血管紧张素 II 诱导的血管平滑肌迁移或增殖，并且稳定动脉粥样硬化斑块 [1]。 Pitavastatin Calcium (1 μM；48 小时) 能够通过抑制人成骨细胞中 Rho 相关的激酶，增强 BMP-2 (2.5 倍) 和 Osteocalcin (10倍) 的 mRNA 表达 [2]。 Pitavastatin Calcium 能够激活 PPARα 并通过抑制 Rho 信号通路诱导 HDL apoA-I [3]。 Pitavastatin Calcium (0-20 μM) 可抑制肝癌细胞 Huh-7 和 SMMC7721 的细胞生长和集落形成。Pitavastatin Calcium 能诱导肝癌细胞周期的阻滞，将细胞阻滞在 G1 期 [4]。 Pitavastatin Calcium 还能促进肝癌细胞 caspase-9、caspase-3 的剪切，调节 NF-κB 和抗炎通路 [4]。 Pitavastatin Calcium 可在神经胶质瘤细胞中诱导自噬性细胞死亡、促进细胞对放射治疗的敏感性 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Pitavastatin Calcium (1 μM；12 小时) 在荷瘤小鼠中，抑制肿瘤生长，并改善其生存率 [4]。 在扩张型心肌病小鼠模型中，Pitavastatin Calcium (1、3 mg/kg/天；i.g.；持续 8 周) 通过降低血浆 AngII 浓度以及 AT1R 和 PKCβ 的表达，逆转了磷酸化 PLB 与总 PLB、SERCA-2a 和 RyR2 比值的变化，从而改善了扩张型心肌病小鼠的心脏功能障碍 [5]。 Pitavastatin Calcium (5 mg/kg；每天 1 次，持续 3 周) 能够减轻 EAM 小鼠心肌炎的病理生理严重程度 [6]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (113.51 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1351 mL | 5.6755 mL | 11.3510 mL | |
| 5 mM | 0.2270 mL | 1.1351 mL | 2.2702 mL | |
| 10 mM | 0.1135 mL | 0.5675 mL | 1.1351 mL | |
| 50 mM | 0.0227 mL | 0.1135 mL | 0.2270 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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