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Pitavastatin Calcium (NK-104 hemicalcium) 是一种新型的Statins类药物，是pitavastatin的钙盐形式。 Pitavastatin Calcium 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂 Pitavastatin Calcium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇， IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin Calcium 可以降低动物和人类的总胆固醇和低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 190.00 | |
| 10 mg | ¥ 310.00 | |
| 50 mg | ¥ 655.00 | |
| 100 mg | ¥ 1130.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
147526-32-7
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C50H46CaF2N2O8
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| 分子量 |
880.98
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
避光 |
| 生物活性 |
Pitavastatin Calcium (NK-104 hemicalcium) 是一种新型的Statins类药物，是pitavastatin的钙盐形式。 Pitavastatin Calcium 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂 Pitavastatin Calcium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇， IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin Calcium 可以降低动物和人类的总胆固醇和低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
HMG-CoA Reductase (HMGCR)；Autophagy；Mitophagy；Apoptosis |
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy；Apoptosis |
| 应用领域 |
代谢；肿瘤
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| IC50 & Target |
cholesterol esters [1]；HMG-CoA reductase [2] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Pitavastatin显著降低细胞内和合成的胆固醇酯水平。Pitavastatin能够增强LDL受体的体外表达，也能增加LDL与LDL受体结合的数量。与simvastatin和atorvastatin 相比，Pitavastatin能够更有效地诱导LDL受体mRNA的表达。Pitavastatin在体内和体外都具有很多作用，包括通过抑制血栓素合成而阻止动脉粥样硬化进一步发展，抑制血管紧张素II诱导的血管平滑肌迁移或增殖，并且稳定动脉粥样硬化斑块 [1]。 Pitavastatin (1 μM)治疗48小时能够通过抑制人成骨细胞中Rho相关的激酶，增强骨形成蛋白-2 BMP-2 (2.5倍)和骨钙蛋白(10倍)的表达 [3]。 Pitavastatin能够激活PPARα并通过抑制Rho信号通路诱导HDL apoA-I [4]。 Pitavastatin可抑制肝癌细胞Huh-7和SMMC7721的细胞生长和集落形成。它能诱导肝癌细胞周期的阻滞，将细胞阻滞在G1期。在pitavastatin处理后，处于sub-G1期的细胞比例增加。Pitavastatin还能促进肝癌细胞caspase-9、caspase-3的剪切，调节NF-κB和抗炎通路。Pitavastatin可在神经胶质瘤细胞中诱导自噬性细胞死亡、促进细胞对放射治疗的敏感性。在胆管癌细胞中，也能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 [5]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Pitavastatin在携瘤小鼠中，抑制肿瘤生长，改善其生存率 [5]。 Pitavastatin在扩张性心肌病中，可能通过下调循环和局域RAS水平、抑制PKCb2的磷酸化、促进PLB的磷酸化和活性、促进SERCA2a和RyR2的表达，发挥保护作用。在DCM的发展中，心脏功能得以保持 [6]。 |
| 参考文献 |
[1]. Ahmad H, et al. Pitavastatin： a new HMG-CoA reductase inhibitor for the treatment of hypercholesterolemia. Cardiol Rev, 2010, 18(5)：264-267. [2]. Olsson AG, et al. Rosuvastatin： a highly effective new HMG-CoA reductase inhibitor.Cardiovasc Drug Rev. 2002, 20(4)：303-28. [3]. Ohnaka K, et al. Pitavastatin enhanced BMP-2 and osteocalcin expression by inhibition of Rho-associated kinase in human osteoblasts. Biochem Biophys Res Commun, 2001, 287(2), 337-342. [4]. Martin G, et al. Statin-induced inhibition of the Rho-signaling pathway activates PPARalpha and induces HDL apoA-I. J Clin Invest, 2001, 107(11), 1423-1432. [5]. You HY, et al. Pitavastatin suppressed liver cancer cells in vitro and in vivo. Onco Targets Ther. 2016, 9：5383-8. [6] Hu W, et al. Pitavastatin-attenuated cardiac dysfunction in mice with dilated cardiomyopathy via regulation of myocardial calcium handling proteins. Acta Pharm. 2014, 64(1)：105-15. [6]. Hu W, et al. Pitavastatin-attenuated cardiac dysfunction in mice with dilated cardiomyopathy via regulation of myocardial calcium handling proteins. Acta Pharm. 2014, 64(1):105-15. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL(113.51 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1351 mL | 5.6755 mL | 11.3510 mL | |
| 5 mM | 0.2270 mL | 1.1351 mL | 2.2702 mL | |
| 10 mM | 0.1135 mL | 0.5675 mL | 1.1351 mL | |
| 50 mM | 0.0227 mL | 0.1135 mL | 0.2270 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Ahmad H, et al. Pitavastatin： a new HMG-CoA reductase inhibitor for the treatment of hypercholesterolemia. Cardiol Rev, 2010, 18(5)：264-267.
[2]. Olsson AG, et al. Rosuvastatin： a highly effective new HMG-CoA reductase inhibitor.Cardiovasc Drug Rev. 2002, 20(4)：303-28.
[3]. Ohnaka K, et al. Pitavastatin enhanced BMP-2 and osteocalcin expression by inhibition of Rho-associated kinase in human osteoblasts. Biochem Biophys Res Commun, 2001, 287(2), 337-342.
[4]. Martin G, et al. Statin-induced inhibition of the Rho-signaling pathway activates PPARalpha and induces HDL apoA-I. J Clin Invest, 2001, 107(11), 1423-1432.
[5]. You HY, et al. Pitavastatin suppressed liver cancer cells in vitro and in vivo. Onco Targets Ther. 2016, 9：5383-8. [6] Hu W, et al. Pitavastatin-attenuated cardiac dysfunction in mice with dilated cardiomyopathy via regulation of myocardial calcium handling proteins. Acta Pharm. 2014, 64(1)：105-15.
[6]. Hu W, et al. Pitavastatin-attenuated cardiac dysfunction in mice with dilated cardiomyopathy via regulation of myocardial calcium handling proteins. Acta Pharm. 2014, 64(1):105-15.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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