JKE-1674 是一种具有口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂，是 GPX4 抑制剂 ML-210 的活性代谢物。JKE-1674 是 ML-210 的类似物，其中硝基异恶唑环被 α- 硝基酮肟取代。JKE-1674 可以转换成丁腈氧化物 JKE-1777。JKE-1674 以与 ML-210 相同的方式杀死 LOX-IMVI 细胞，并被 ferroptosis 抑制剂完全挽救。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 400.00 | |
| 5 mg | ¥ 980.00 | |
| 10 mg | ¥ 1580.00 | |
| 25 mg | ¥ 2660.00 | |
| 50 mg | ¥ 4140.00 |
| Cas No. |
2421119-60-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H20Cl2N4O4
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| 分子量 |
451.30
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
JKE-1674 是一种具有口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂，是 GPX4 抑制剂 ML-210 的活性代谢物。JKE-1674 是 ML-210 的类似物，其中硝基异恶唑环被 α- 硝基酮肟取代。JKE-1674 可以转换成丁腈氧化物 JKE-1777。JKE-1674 以与 ML-210 相同的方式杀死 LOX-IMVI 细胞，并被 ferroptosis 抑制剂完全挽救。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Ferroptosis；Glutathione Peroxidase
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| 作用通路 |
Apoptosis；Metabolism
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
GPX4 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
JKE-1674 在细胞靶向结合试验中表现出与 ML210 相同的活性，包括在细胞中产生相同的 +434Da GPX4 加合物。JKE-1674 以与 ML210 等效的方式杀死 LOX-IMVI 细胞，并被铁死亡抑制剂完全挽救。JKE-1674 在细胞中形成腈-氧化物亲电试剂。JKE-1674 脱水后产生与 GPX4 结合的腈-氧化物亲电试剂。JKE-1674 的稳定性远高于氯乙酰胺抑制剂 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在口服该化合物的小鼠血清中可以检测到 JKE-1674 (50 mg/kg；口服) [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (221.58 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2158 mL | 11.0791 mL | 22.1582 mL | |
| 5 mM | 0.4432 mL | 2.2158 mL | 4.4316 mL | |
| 10 mM | 0.2216 mL | 1.1079 mL | 2.2158 mL | |
| 50 mM | 0.0443 mL | 0.2216 mL | 0.4432 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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