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Lactupicrin
目录号 : SJ-MN4558 别名 : Lactucopicrin 纯度:99.93%

Lactupicrin (Lactucopicrin) 是一种特有的苦味倍半萜内酯,具有口服活性。Lactupicrin 具有镇痛、镇静、抗疟疾和保护动脉粥样硬化的作用。Lactupicrin 抑制 acetylcholinesterase (AChE) 的 IC50 为 150.3 μM。

CAS No. : 65725-11-3
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  1280.00
5 mg ¥  3160.00
10 mg ¥  5300.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
65725-11-3
分子式
C23H22O7
分子量
410.42
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。

生物活性

Lactupicrin (Lactucopicrin) 是一种特有的苦味倍半萜内酯,具有口服活性。Lactupicrin 具有镇痛、镇静、抗疟疾和保护动脉粥样硬化的作用。Lactupicrin 抑制 acetylcholinesterase (AChE) 的 IC50 为 150.3 μM。

相关靶点
NF-κB;Cholinesterase (ChE);Parasite
作用通路
NF-κB Signaling;Anti-infection
产品类别
天然产物
应用领域
神经科学;感染;心血管;免疫/炎症
IC50 & Target

IC50: 150.3 μM (AChE) [1]

体外研究 (In Vitro)

Lactupicrin (Lactucopicrin) 通过减少低密度脂蛋白受体 (LOX-1) 在脂筏中的分布来限制巨噬泡沫细胞的形成,从而有助于其动脉粥样硬化保护作用 [2]

Lactupicrin (0.25-1 μM;24 小时) 通过靶向 LOX-1 减弱胆固醇流入低级炎症巨噬细胞 [2]

Lactupicrin (0.625-40 μM;24 小时) 降低炎症巨噬细胞 NF-κB 活性 [3]

Lactupicrin (40 μM;24 小时) 通过下调炎性巨噬细胞中 p65 的胞质动力蛋白介导的转运来抑制 p65 核转位 [3]

体内研究 (In Vivo)

Lactupicrin (1.2-120 mg/kg;p.o.;一天一次;持续 12 周) 通过减少脂筏中的 LOX-1 来抑制巨噬细胞泡沫细胞的形成,从而在 ApoE-/- 小鼠中发挥其抗动脉粥样硬化作用 [2]

Lactupicrin (0.012%、0.12%) 能够减少 ApoE-/- 小鼠主动脉窦以及胸主动脉和腹主动脉部位的动脉粥样硬化斑块面积 [3]

Lactupicrin (0.012%、0.12%) 剂量依赖性降低 ApoE-/- 小鼠血清 IL-1β 和 TNF-α 水平,但不降低 IL-6 水平 [3]

Lactupicrin (15-30 mg/kg;i.p.) 在小鼠体内显示出镇痛活性和镇静特性 [4]

参考文献

[1]. Rollinger JM, et al. Application of the in combo screening approach for the discovery of non-alkaloid acetylcholinesterase inhibitors from Cichorium intybus. Curr Drug Discov Technol. 2005 Sep;2(3):185-93.

[2]. Li Q, et, al. Terpene Lactucopicrin Limits Macrophage Foam Cell Formation by a Reduction of Lectin-Like Oxidized Low-Density Lipoprotein Receptor-1 in Lipid Rafts. Mol Nutr Food Res. 2022 Feb;66(4):e2100905. 

[3]. He L, et al. Lactupicrin Inhibits Cytoplasmic Dynein-Mediated NF-κB Activation in Inflammated Macrophages and Alleviates Atherogenesis in Apolipoprotein E-Deficient Mice. Mol Nutr Food Res. 2021 Feb;65(4):e2000989. 

[4]. Wesołowska A, et, al. Analgesic and sedative activities of lactucin and some lactucin-like guaianolides in mice. J Ethnopharmacol. 2006 Sep 19;107(2):254-8.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
250 mg/mL (609.13 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4365 mL 12.1826 mL 24.3653 mL
5 mM 0.4873 mL 2.4365 mL 4.8731 mL
10 mM 0.2437 mL 1.2183 mL 2.4365 mL
50 mM 0.0487 mL 0.2437 mL 0.4873 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.93%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。