Fluticasone furoate 是一种局部，鼻内，增强亲和力的合成的三氟皮质类固醇，Kd 为 0.3 nM。Fluticasone furoate 具有有效的抗炎和抗哮喘活性，并且全身暴露率低。Fluticasone furoate 可用于过敏性鼻炎的研究。
| Cas No. |
397864-44-7
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H29F3O6S
|
|||||
| 分子量 |
538.58
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Fluticasone furoate 是一种局部，鼻内，增强亲和力的合成的三氟皮质类固醇，Kd 为 0.3 nM。Fluticasone furoate 具有有效的抗炎和抗哮喘活性，并且全身暴露率低。Fluticasone furoate 可用于过敏性鼻炎的研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Glucocorticoid receptor (GR)
|
| 作用通路 |
Immunology/Inflammation；Nuclear Receptor Signaling
|
| 产品类别 |
激素类
|
| 应用领域 |
免疫/炎症
|
| IC50 & Target |
Kd: 0.3 nM (Corticosteroid) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Fluticasone furoate 以鼻喷雾剂的形式出现，作为微粉化 Fluticasone furoate 的水性悬浮液，通过计量雾化喷雾泵局部给药于鼻粘膜 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Fluticasone furoate 在体外与血浆蛋白的结合率为 99.4%，其他研究表明吸收的药物具有广泛的首过代谢。蛋白质结合是高度相关的，因为只有未结合的游离药物才能在受体位点发挥作用。Fluticasone furonate 的清除主要是通过细胞色素 P450 同工酶 (CYP) 3A4 在肝脏中的水解，将药物转化为 17β-羧酸代谢物 (M10)，后者显示出低糖皮质激素受体激动剂效力。Fluticasone furoate 主要从粪便中排泄，只有少量从尿液中排出 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (185.67 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8567 mL | 9.2837 mL | 18.5673 mL | |
| 5 mM | 0.3713 mL | 1.8567 mL | 3.7135 mL | |
| 10 mM | 0.1857 mL | 0.9284 mL | 1.8567 mL | |
| 50 mM | 0.0371 mL | 0.1857 mL | 0.3713 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
