Nerigliatin (PF-04937319) 是一种葡萄糖激酶活化剂 (GKA)，EC50 值为 154.4 μM，有用于研究 2 型糖尿病的潜力。Nerigliatin 旨在维持降糖功效，同时降低许多其他 GKA 观察到的低血糖风险。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 380.00 | |
| 5 mg | ¥ 940.00 | |
| 10 mg | ¥ 1600.00 |
| Cas No. |
1245603-92-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H20N6O4
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| 分子量 |
432.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Nerigliatin (PF-04937319) 是一种葡萄糖激酶活化剂 (GKA)，EC50 值为 154.4 μM，有用于研究 2 型糖尿病的潜力。Nerigliatin 旨在维持降糖功效，同时降低许多其他 GKA 观察到的低血糖风险。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Glucokinase
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
代谢；神经科学
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| IC50 & Target |
EC50: 154.4 μM (GSA) (PF-04937319) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Nerigliatin (10 μM；240 分钟) 在大鼠、狗和人类肝细胞中通过氧化 (主要) 和水解途径 (次要) 代谢 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Nerigliatin (雄性：50-1000 mg/kg；雌性：10-1000 mg/kg；口服；每日一次；1 个月) 可导致雌性大鼠外周 (坐骨) 神经轴突变 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (231.25 mM) 50℃水浴 |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3125 mL | 11.5626 mL | 23.1251 mL | |
| 5 mM | 0.4625 mL | 2.3125 mL | 4.6250 mL | |
| 10 mM | 0.2313 mL | 1.1563 mL | 2.3125 mL | |
| 50 mM | 0.0463 mL | 0.2313 mL | 0.4625 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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