CHR-6494 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂，IC50 值为 2 nM。CHR-6494 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 可用于癌症的研究。
| Cas No. |
1333377-65-3
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| 分子式 |
C16H16N6
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| 分子量 |
292.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
CHR-6494 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂，IC50 值为 2 nM。CHR-6494 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 可用于癌症的研究。 |
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| 相关靶点 |
Haspin Kinase
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 2 nM (haspin) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
CHR-6494 (0-10-5 nM；72 小时) 剂量依赖性地抑制癌细胞的生长，如 HCT-116、HeLa、MDA-MB-231 和 Wi-38 细胞，IC50 分别为 500 nM、473 nM、752 nM 和 1059 nM [1]。 CHR-6494 (500 nM) 产生有丝分裂纺锤体形态异常和中心体扩增的有丝分裂突变，并上调纺锤体装配检查点蛋白 BUB1 和有丝分裂停滞标志物 cyclin B1 [1]。 CHR-6494 具有抑制活性针对黑色素瘤细胞系，包括 BRAFV600E 突变体、NRAS 突变体和野生型细胞，IC50 范围为 396-1229 nM [2]。 CHR-6494 (300 nM 和 600 nM；72 小时) 诱导细胞凋亡，在 COLO-792 细胞中分别将 caspase 3/7 活性提高 3 倍和 6 倍，在 RPMI-7951 细胞中提高 8.5 倍和 16 倍 [2]。 CHR-6494 与 MEK 抑制剂联合使用可协同抑制黑色素瘤细胞的活力，增强黑色素瘤细胞的凋亡，通过在不同阶段阻止黑色素瘤细胞独立调节细胞周期进程，以及抑制黑色素瘤细胞的迁移 [2]。 CHR-6494 (50、200 nM；1 周) 增强 MLN8237 在 MDA-MB-231、SKBR3 乳腺癌细胞中的抗增殖作用 [3]。 CHR-6494 (200 nM；72 小时) 与 MLN8237 结合使用增强 MDA-MB-231 和 SKBR3 细胞的凋亡 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
CHR-6494 (50 mg/kg；腹腔注射；连续 5 天，2 个周期；15 天) 在携带 HCT-116 人结直肠癌细胞的裸鼠体内抑制肿瘤生长且体重无明显变化 [1]。 CHR-6494 (20 mg/kg；腹腔注射；15天) 与对照组相比，对携带 MDA-MB-231 异种移植瘤的裸鼠的肿瘤体积和重量有抑制作用 [3]。 CHR-6494 (20 mg/kg；腹腔注射；15天) 增强 MLN8237 (20 mg/kg；p.o.) 对体内肿瘤体积和重量的抑制 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
58 mg/mL (198.39 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4207 mL | 17.1034 mL | 34.2067 mL | |
| 5 mM | 0.6841 mL | 3.4207 mL | 6.8413 mL | |
| 10 mM | 0.3421 mL | 1.7103 mL | 3.4207 mL | |
| 50 mM | 0.0684 mL | 0.3421 mL | 0.6841 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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COA
