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Icerguastat

目录号 : SJ-MX5629 别名 : Sephin1; IFB-088; IFB 088; IFB088
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：99.82%

Icerguastat (Sephin1) ，一种缺乏 α2-肾上腺素能活性的 Guanabenz 衍生物，是磷酸酶调节亚单位 PPP1R15A (R15A) 的选择性抑制剂。Icerguastat 抑制 eIF2α 去磷酸化，从而延长保护反应。Icerguastat 具有抗朊病毒作用。

CAS No. : 951441-04-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  220.00
10 mg ¥  340.00
25 mg ¥  700.00
50 mg ¥  1100.00
100 mg ¥  1680.00
200 mg ¥  2340.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  200.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
951441-04-6
分子式
C8H9ClN4
分子量
196.64
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Icerguastat (Sephin1) ，一种缺乏 α2-肾上腺素能活性的 Guanabenz 衍生物，是磷酸酶调节亚单位 PPP1R15A (R15A) 的选择性抑制剂。Icerguastat 抑制 eIF2α 去磷酸化，从而延长保护反应。Icerguastat 具有抗朊病毒作用。
相关靶点
Phosphatase
作用通路
Metabolism
应用领域
感染；免疫/炎症
体外研究 (In Vitro)

Icerguastat (5 μM) 在应激条件下延长少突胶质细胞中的 eIF2α 磷酸化 [1]。
Icerguastat (Sephin1) (一种全磷酸酶的选择性抑制剂)，在体内安全和选择性地抑制蛋白磷酸酶 1 的调节亚基。Icerguastat 选择性结合并抑制应激诱导的 PPP1R15A，但不结合和抑制相关的组成型 PPP1R15B，以延长适应性磷酸信号通路的益处，保护细胞免受其他致命的蛋白质错误折叠应激 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Icerguastat (4-8 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 35 天) 可延缓 EAE (实验性自身免疫性脑脊髓炎) 的发作 [1]。
Icerguastat (100 μg；i.p.) 延长了感染朊病毒的小鼠的存活时间 [3]。
参考文献

[1]. Chen Y, et al. Sephin1, which prolongs the integrated stress response, is a promising therapeutic for multiple sclerosis. Brain. 2019 Feb 1;142(2):344-361.

[2]. Das I, et al. Preventing proteostasis diseases by selective inhibition of a phosphatase regulatory subunit. Science. 2015 Apr 10;348(6231):239-42.

[3]. Thapa S, et al. Sephin1 Reduces Prion Infection in Prion-Infected Cells and Animal Model. Mol Neurobiol. 2020 May;57(5):2206-2219.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
39 mg/mL (198.33 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.0854 mL 25.4272 mL 50.8544 mL
5 mM 1.0171 mL 5.0854 mL 10.1709 mL
10 mM 0.5085 mL 2.5427 mL 5.0854 mL
50 mM 0.1017 mL 0.5085 mL 1.0171 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.82%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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