R59949 - CAS:120166-69-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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R59949

目录号 : SJ-MX5623 纯度：99.90%

R59949 是一种二酰基甘油激酶 (diacylglycerol kinase, DGK) 抑制剂，IC50 为 300 nM。R59949 通过减少血管平滑肌细胞中跨质体 L-arginine 摄取来抑制诱导型一氧化氮的产生。R59949 强烈抑制Ⅰ型 DGKα 和 γ 的活性，中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活 PKC。

CAS No. :120166-69-0

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 295.00
5 mg	¥ 700.00
10 mg	¥ 1215.00
25 mg	¥ 2545.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

120166-69-0

分子式

C₂₈H₂₅F₂N₃OS

分子量

489.58

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

-20℃

生物活性	R59949 是一种二酰基甘油激酶 (diacylglycerol kinase, DGK) 抑制剂，IC50 为 300 nM。R59949 通过减少血管平滑肌细胞中跨质体 L-arginine 摄取来抑制诱导型一氧化氮的产生。R59949 强烈抑制Ⅰ型 DGKα 和 γ 的活性，中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活 PKC。
相关靶点	DGK
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	肿瘤
体外研究 (In Vitro)	在 R59949 的存在下，抗利尿激素和胶原诱导的释放反应和聚集强烈增加，而不依赖于花生四烯酸代谢物的形成^[1]。在 THP-1 单核细胞中，R59949 以 8.6 μM 的半最大浓度减弱 CCL2 诱导的 Ca²⁺信号传导^[2]。 R59949 通过降低血管平滑肌细胞对 L-arginine 的摄取来抑制诱导型一氧化氮的产生 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	R59949 (10 μg/g/day；i.p.) 上调氧诱导视网膜病变 (OIR) 小鼠视网膜中 PHD-2 的表达，同时下调 HIF-1α 和血管内皮生长因子 (VEGF)，提示 R59949 可能通过 PHD2/HIF-1α/VEGF 通路抑制视网膜新生血管病理生理变化 ^[4]。
参考文献	[1]. de Chaffoy de Courcelles D, et al. The role of endogenously formed diacylglycerol in the propagation and termination of platelet activation. A biochemical and functional analysis using the novel diacylglycerol kinase inhibitor, R 59 949. J Biol Chem. 1989 Feb 25;264(6):3274-85. [2]. Day P, et al. Inhibitors of DAG metabolism suppress CCR2 signalling in human monocytes. Br J Pharmacol. 2019;176(15):2736-2749. [3]. Shimomura T, et al. R59949, a diacylglycerol kinase inhibitor, inhibits inducible nitric oxide production through decreasing transplasmalemmal L-arginine uptake in vascular smooth muscle cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2017;390(2):207-214. [4]. Yang L, et al. Diacylglycerol kinase (DGK) inhibitor II (R59949) could suppress retinal neovascularization and protect retinal astrocytes in an oxygen-induced retinopathy model. J Mol Neurosci. 2015 May;56(1):78-88.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	98 mg/mL (200.17 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0426 mL	10.2128 mL	20.4257 mL
	5 mM	0.4085 mL	2.0426 mL	4.0851 mL
	10 mM	0.2043 mL	1.0213 mL	2.0426 mL
	50 mM	0.0409 mL	0.2043 mL	0.4085 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。