R59949 是一种二酰基甘油激酶 (diacylglycerol kinase, DGK) 抑制剂，IC50 为 300 nM。R59949 通过减少血管平滑肌细胞中跨质体 L-arginine 摄取来抑制诱导型一氧化氮的产生。R59949 强烈抑制Ⅰ型 DGKα 和 γ 的活性，中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活 PKC。
| Cas No. |
120166-69-0
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| 分子式 |
C28H25F2N3OS
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| 分子量 |
489.58
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃ |
| 生物活性 |
R59949 是一种二酰基甘油激酶 (diacylglycerol kinase, DGK) 抑制剂，IC50 为 300 nM。R59949 通过减少血管平滑肌细胞中跨质体 L-arginine 摄取来抑制诱导型一氧化氮的产生。R59949 强烈抑制Ⅰ型 DGKα 和 γ 的活性，中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活 PKC。 |
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| 相关靶点 |
DGK；PKC
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Epigenetics；TGF-beta/Smad
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 R59949 的存在下，抗利尿激素和胶原诱导的释放反应和聚集强烈增加，而不依赖于花生四烯酸代谢物的形成 [1]。 在 THP-1 单核细胞中，R59949 以 8.6 μM 的半最大浓度减弱 CCL2 诱导的 Ca2+ 信号传导 [2]。 R59949 通过降低血管平滑肌细胞对 L-arginine 的摄取来抑制诱导型一氧化氮的产生 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
R59949 (10 μg/g/day；i.p.) 上调氧诱导视网膜病变 (OIR) 小鼠视网膜中 PHD-2 的表达，同时下调 HIF-1α 和血管内皮生长因子 (VEGF)，提示 R59949 可能通过 PHD2/HIF-1α/VEGF 通路抑制视网膜新生血管病理生理变化 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
98 mg/mL (200.17 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0426 mL | 10.2128 mL | 20.4257 mL | |
| 5 mM | 0.4085 mL | 2.0426 mL | 4.0851 mL | |
| 10 mM | 0.2043 mL | 1.0213 mL | 2.0426 mL | |
| 50 mM | 0.0409 mL | 0.2043 mL | 0.4085 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
