PF-3644022 是一种有效的，选择性的，口服活性的，具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，IC50 为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK)，IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 560.00 | |
| 5 mg | ¥ 1380.00 | |
| 10 mg | ¥ 2120.00 | |
| 25 mg | ¥ 3400.00 |
| Cas No. |
1276121-88-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H18N4OS
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| 分子量 |
374.46
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PF-3644022 是一种有效的，选择性的，口服活性的，具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，IC50 为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK)，IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
MAPKAPK2 (MK2)；p38 MAPK
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PF-3644022 对其他 MAPKAP 激酶家族成员的抑制活性评估显示：除对 MNK2 的 IC50 值为 148 nM 外，PF-3644022 对其他家族成员基本无抑制活性，相较于 MK2 表现出至少数百倍的选择性 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
PF-3644022 (3-100 mg/kg；灌胃给药；每日两次；持续 12 天) 对 Lewis 大鼠慢性爪肿胀具有剂量依赖性抑制作用，其半数有效剂量 (ED50) 值为 20 mg/kg [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
75 mg/mL (200.28 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6705 mL | 13.3526 mL | 26.7051 mL | |
| 5 mM | 0.5341 mL | 2.6705 mL | 5.3410 mL | |
| 10 mM | 0.2671 mL | 1.3353 mL | 2.6705 mL | |
| 50 mM | 0.0534 mL | 0.2671 mL | 0.5341 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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