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Carbocisteine
目录号 : SJ-MX5401 别名 : Carbocysteine 纯度：≥98%

Carbocisteine 是一种具有口服活性的粘液溶解剂。Carbocisteine 可减轻 NF-κB p65 和 ERK1/2 的磷酸化。Carbocisteine 调节 Nrf2/HO-1 和 NFκB 相互作用。Carbocisteine 抑制凋亡 (Apoptosis)。Carbocisteine 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

CAS No. :638-23-3
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
638-23-3
分子式
C5H9NO4S
分子量
179.19
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  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Carbocisteine 是一种具有口服活性的粘液溶解剂。Carbocisteine 可减轻 NF-κB p65 和 ERK1/2 的磷酸化。Carbocisteine 调节 Nrf2/HO-1 和 NFκB 相互作用。Carbocisteine 抑制凋亡 (Apoptosis)。Carbocisteine 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
相关靶点
NF-κB；PERK；Keap1-Nrf2；Apoptosis
作用通路
Anti-infection
应用领域
感染；免疫/炎症
体外研究 (In Vitro)

Carbocisteine (10-1000 μM；24 小时) 通过 NF-κB 和 ERK1/2 MAPK 通路减轻过氧化氢诱导的 A549 细胞炎症损伤 [1]。
Carbocisteine (L-Carbocisteine；10 μM；感染前 3 天开始) 对人气道上皮细胞感染甲型季节性流感病毒有抑制作用 [2]。
Carbocisteine (L-carbocisteine；10 μM；72 小时 可抑制培养的人气道上皮细胞中氧化诱导的细胞凋亡 [3]。
Carbocisteine (10-1000 μM；24 小时) 通过抑制 NF-κB 和 ERK1/2 MAPK 信号通路在体外减轻人肺泡上皮细胞中 TNF-α 诱导的炎症 [4]。
体内研究 (In Vivo)

Carbocisteine (100 mg/kg，灌胃，每天两次，从暴露于 CS 前 1 天开始，直到实验结束) 可减少暴露于香烟烟雾的小鼠因病毒诱发的肺部炎症 [5]。
Carbocisteine (100 mg/kg，口服) 可促进 BALB/c 小鼠肺泡巨噬细胞吞噬凋亡细胞 [6]。
Carbocisteine (125-250 mg/kg/d，灌胃，每周一次，持续 3 周) 可预防大鼠因香烟烟雾提取物引起的肺气肿 [7]。
Carbocisteine (500 mg/kg/天，口服，分两次服用，2 天) 通过调节大鼠 Nrf2/HO-1 和 NFκB 相互作用，抑制乙酸诱导的 UC 中的氧化应激、炎症反应和细胞凋亡 [8]。
Carbocisteine (112.5-225 mg/kg/d，灌胃，12 周) 可抑制 COPD 小鼠模型中 Muc5b 的表达 [9]。
Carbocisteine (300 mg/kg，口服，最后 6 周每天一次) 改善大鼠 COPD 模型中的类固醇抵抗 [10]。
Carbocisteine (250 mg/kg ×2/天，口服，25 天) 抑制 SO2 暴露大鼠肺中这些酶 (岩藻糖苷酶、唾液酸酶、岩藻糖基转移酶和唾液酸转移酶) 活性的变化以及 Muc5ac mRNA 和蛋白质的表达 [11]。
Carbocisteine (300 mg/kg，胃内给药，每天一次，从吸烟暴露的第 6 周到第 12 周) 通过以 thiol/GSH 依赖的方式靶向组蛋白去乙酰化酶 2 来恢复大鼠的类固醇敏感性 [12]。
参考文献

[1]. Wang W, et al. Carbocisteine attenuates hydrogen peroxide-induced inflammatory injury in A549 cells via NF-κB and ERK1/2 MAPK pathways. Int Immunopharmacol. 2015 Feb;24(2):306-313.  

[2]. Yamaya M, et al. Inhibitory effects of carbocisteine on type A seasonal influenza virus infection in human airway epithelial cells. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2010 Aug;299(2):L160-8.  

[3]. Yoshida M, et al. Carbocisteine inhibits oxidant-induced apoptosis in cultured human airway epithelial cells. Respirology. 2009 Sep;14(7):1027-34. 

[4]. Wang W, et al. Carbocisteine attenuates TNF-α-induced inflammation in human alveolar epithelial cells in vitro through suppressing NF-κB and ERK1/2 MAPK signaling pathways. Acta Pharmacol Sin. 2016 May;37(5):629-36.  

[5]. Yageta Y, et al. Carbocisteine reduces virus-induced pulmonary inflammation in mice exposed to cigarette smoke. Am J Respir Cell Mol Biol. 2014 May;50(5):963-73.  

[6]. Inoue M, et al. Carbocisteine promotes phagocytosis of apoptotic cells by alveolar macrophages. Eur J Pharmacol. 2012 Feb 29;677(1-3):173-9.  

[7]. Hanaoka M, et al. Carbocisteine protects against emphysema induced by cigarette smoke extract in rats. Chest. 2011 May;139(5):1101-1108. 

[8]. Abdelhamid AM, et al. Carbocisteine as a Modulator of Nrf2/HO-1 and NFκB Interplay in Rats: New Inspiration for the Revival of an Old Drug for Treating Ulcerative Colitis. Front Pharmacol. 2022 Jun 8;13:887233.  

[9]. Song Y, et al. Carbocisteine inhibits the expression of Muc5b in COPD mouse model. Drug Des Devel Ther. 2019 Sep 16;13:3259-3268. 

[10]. Song Y, et al. A mucoactive drug carbocisteine ameliorates steroid resistance in rat COPD model. Pulm Pharmacol Ther. 2016 Aug;39:38-47.  

[11]. Ishibashi Y, et al. Effects of carbocisteine on altered activities of glycosidase and glycosyltransferase and expression of Muc5ac in SO2-exposed rats. Eur J Pharmacol. 2004 Mar 8;487(1-3):7-15.  

[12]. Song Y, et al. Carbocysteine restores steroid sensitivity by targeting histone deacetylase 2 in a thiol/GSH-dependent manner. Pharmacol Res. 2015 Jan;91:88-98.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
2 mg/mL (11.16 mM) 60℃水浴；超声
Others
5% TFA: 6.02 mg/mL (33.59 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.5807 mL 27.9033 mL 55.8067 mL
5 mM 1.1161 mL 5.5807 mL 11.1613 mL
10 mM 0.5581 mL 2.7903 mL 5.5807 mL
50 mM 0.1116 mL 0.5581 mL 1.1161 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： ≥98%

SDS

[1]. Wang W, et al. Carbocisteine attenuates hydrogen peroxide-induced inflammatory injury in A549 cells via NF-κB and ERK1/2 MAPK pathways. Int Immunopharmacol. 2015 Feb;24(2):306-313.  

[2]. Yamaya M, et al. Inhibitory effects of carbocisteine on type A seasonal influenza virus infection in human airway epithelial cells. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2010 Aug;299(2):L160-8.  

[3]. Yoshida M, et al. Carbocisteine inhibits oxidant-induced apoptosis in cultured human airway epithelial cells. Respirology. 2009 Sep;14(7):1027-34. 

[4]. Wang W, et al. Carbocisteine attenuates TNF-α-induced inflammation in human alveolar epithelial cells in vitro through suppressing NF-κB and ERK1/2 MAPK signaling pathways. Acta Pharmacol Sin. 2016 May;37(5):629-36.  

[5]. Yageta Y, et al. Carbocisteine reduces virus-induced pulmonary inflammation in mice exposed to cigarette smoke. Am J Respir Cell Mol Biol. 2014 May;50(5):963-73.  

[6]. Inoue M, et al. Carbocisteine promotes phagocytosis of apoptotic cells by alveolar macrophages. Eur J Pharmacol. 2012 Feb 29;677(1-3):173-9.  

[7]. Hanaoka M, et al. Carbocisteine protects against emphysema induced by cigarette smoke extract in rats. Chest. 2011 May;139(5):1101-1108. 

[8]. Abdelhamid AM, et al. Carbocisteine as a Modulator of Nrf2/HO-1 and NFκB Interplay in Rats: New Inspiration for the Revival of an Old Drug for Treating Ulcerative Colitis. Front Pharmacol. 2022 Jun 8;13:887233.  

[9]. Song Y, et al. Carbocisteine inhibits the expression of Muc5b in COPD mouse model. Drug Des Devel Ther. 2019 Sep 16;13:3259-3268. 

[10]. Song Y, et al. A mucoactive drug carbocisteine ameliorates steroid resistance in rat COPD model. Pulm Pharmacol Ther. 2016 Aug;39:38-47.  

[11]. Ishibashi Y, et al. Effects of carbocisteine on altered activities of glycosidase and glycosyltransferase and expression of Muc5ac in SO2-exposed rats. Eur J Pharmacol. 2004 Mar 8;487(1-3):7-15.  

[12]. Song Y, et al. Carbocysteine restores steroid sensitivity by targeting histone deacetylase 2 in a thiol/GSH-dependent manner. Pharmacol Res. 2015 Jan;91:88-98.

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