LCS-1 是一种超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制剂。LCS-1 抑制 SOD1 活性，IC50 值为 1.07 μM。LCS-1 诱导多发性骨髓瘤细胞 (MM.1S) 的早期和晚期凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX5312-5 mg 5 mg | ¥ 320.00 | |
| SJ-MX5312-10 mg 10 mg | ¥ 480.00 | |
| SJ-MX5312-25 mg 25 mg | ¥ 780.00 | |
| SJ-MX5312-50 mg 50 mg | ¥ 1140.00 | |
| SJ-MX5312-100 mg 100 mg | ¥ 1660.00 | |
| SJ-MX5312-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 380.00 |
| Cas No. |
41931-13-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C11H8Cl2N2O
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| 分子量 |
255.10
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
LCS-1 是一种超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制剂。LCS-1 抑制 SOD1 活性，IC50 值为 1.07 μM。LCS-1 诱导多发性骨髓瘤细胞 (MM.1S) 的早期和晚期凋亡 (apoptosis)。 |
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| 相关靶点 |
Apoptosis；SOD
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 1.07 μM (SOD1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 27 个腺癌细胞系中，有 10 个细胞系对 LCS-1 的生长抑制效应比正常人类支气管上皮 (NHBE) 细胞更为敏感，其敏感性大约高出 10 倍 (中值 IC50 为 0.20 μM)，而 NHBE 细胞的 IC50 为 2.66 μM [1]。 LCS-1 (1-10000 nM；24 小时) 对 BLM 和 BLM 缺陷的 HCT116 细胞具有选择性细胞毒性 [2]。 LCS-1 (0、1.25、2 μM；4 小时) 以浓度依赖性方式显著抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中 SOD1 酶活性 [3]。 LCS-1 (0.625、1.25、2.5、5 μM；48 小时) 以剂量依赖性方式降低各种 MM 细胞系的活力，包括 MM.1R (地塞米松耐药)、Dox40 (阿霉素耐药) 或 LR5 (美法仑耐药) 细胞系 [3]。 LCS-1 (48 小时) 对 ANBL6-WT (硼替佐米敏感) 和 ANBL6-BR (硼替佐米耐药) 细胞活力的 IC50 值分别为 2.5 和 4.6 μM [3]。 LCS-1 (1.25 μM；16 小时) 显著增加 MM.1S 细胞中的 ROS 水平和 O2- 水平 [3]。 LCS-1 (1.25 μM；16 小时) 显著降低 MM.1S 细胞中 GSH/GSSG 比率 [3]。 LCS-1 (1.25 μM；24 小时) 诱导线粒体细胞色素-c 释放到胞质溶胶中，并富集 MM.1S 细胞中介导 mtUPR 信号的蛋白质 (HSP60/CLPP) [3]。 LCS-1 (2 μM；16 小时) 诱导 MM.1S 细胞的早期和晚期凋亡 [3]。 LCS-1 (0、0.5、1、1.5、2 μM) 上调 p53/p21 信号，并下调 MM.1S 细胞中的生存通路蛋白 MCL-1、BclxL 或 c-Myc [3]。 LCS-1 (0、4、8、16、24 小时；2 μM) 在 MM.1S 和 ANBL6-BR 细胞中对线粒体未折叠蛋白反应 (UPR) 蛋白 (BIP、PERK、磷酸化 eIF2α 或凝集素蛋白钙连接蛋白) 表现出快速而强大的诱导作用 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
LCS-1 (20 mg/kg；i.p.；持续 14 天) 抑制 MM 生长并延长携带 MM.1S 小鼠的宿主存活期 [3]。 LCS-1 (400 nM/只；i.p.；每隔两天一次) 减少了由 U87 胶质瘤细胞在裸鼠中形成的异种移植瘤的生长 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (196.00 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.9200 mL | 19.6002 mL | 39.2003 mL | |
| 5 mM | 0.7840 mL | 3.9200 mL | 7.8401 mL | |
| 10 mM | 0.3920 mL | 1.9600 mL | 3.9200 mL | |
| 50 mM | 0.0784 mL | 0.3920 mL | 0.7840 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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