Diquafosol tetrasodium 是一种 P2Y2 受体激动剂,可刺激眼组织粘蛋白的分泌。Diquafosol tetrasodium 可改善泪膜稳定性和视觉功能,可用于治疗干眼症。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
P2Y2 Receptor [1]
在用 30% 稀释的 Diquafosol tetrasodium 处理 1 小时和用 10% 和 20% 稀释的 Diquafosol tetrasodium 处理 6 小时后,细胞活力显著降低。单层细胞受伤 24 小时后,3% Diquafosol tetrasodium 和 0.3% HCEC 的伤口愈合明显优于对照组 [2]。
在大鼠干眼模型中,发现 P2Y2 激动剂 Diquafosol tetrasodium 可改善表面健康,其增加泪液分泌、角膜上皮抵抗力和从杯状细胞中释放含糖蛋白的部分。从第 2 周开始并持续 2 周,Diquafosol tetrasodium 的剂量低至 1% 时,染料外显率最大下降约 50% [3]。
Diquafosol tetrasodium 在浓度超过 0.1% w/v 时可显著抑制角膜损伤 [4]。
[1]. Nichols KK, et al. Diquafosol tetrasodium: a novel dry eye therapy. Expert Opin Investig Drugs. 2004 Jan;13(1):47-54.
[2]. Lee JH, et al. Comparison of cytotoxicities and wound healing effects of diquafosol tetrasodium and hyaluronic acid on human corneal epithelial cells. Korean J Physiol Pharmacol. 2017 Mar;21(2):189-195.
[3]. Fujihara T, et al. Improvement of corneal barrier function by the P2Y(2) agonist INS365 in a rat dry eye model. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2001 Jan;42(1):96-100.
[4]. Fujihara T, et al. INS365 suppresses loss of corneal epithelial integrity by secretion of mucin-like glycoprotein in a rabbit short-term dry eye model. J Ocul Pharmacol Ther. 2002 Aug;18(4):363-70.
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纯度: ≥98%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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