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RR-11a
目录号 : SJ-MX4788 纯度:99.14%

RR-11a 是人工合成的天冬酰胺酰内肽酶 Legumain 抑制剂 (IC50 31-55 nM)。RR-11a 可用于癌症和急性心肌梗死 (AMI) 的研究。

CAS No. : 1361390-56-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  600.00
5 mg ¥  1200.00
10 mg ¥  1800.00
25 mg ¥  3580.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1361390-56-8
分子式
C24H28N6O10
分子量
560.51
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

RR-11a 是人工合成的天冬酰胺酰内肽酶 Legumain 抑制剂 (IC50 31-55 nM)。RR-11a 可用于癌症和急性心肌梗死 (AMI) 的研究。

相关靶点
Legumain
作用通路
Metabolism
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 31-55 nM (Legumain) [1]

体外研究 (In Vitro)

以 Legumain 为靶点的 RR-11a 偶联纳米颗粒显示出高配体受体亲和力,能够增强实体瘤的穿透性以及肿瘤细胞对药物的摄取 [1]

RR-11a (100 nM;2 小时) 能够抑制原代 lgmnWT 肾小管上皮细胞中缺氧诱导的铁死亡 [2]

体内研究 (In Vivo)

用包封阿霉素的 RR-11a 偶联纳米颗粒治疗荷瘤小鼠,可提高药物对肿瘤的选择性和敏感性,从而完全抑制肿瘤生长 [1]

RR-11a (i.p.;20 mg/kg) 改善了小鼠急性肾损伤 AKI 模型中的铁死亡和肾脏损伤 [2]

RR-11a (20 mg/kg;每天;i.p.;30 天) 改善小鼠心功能,降低心脏破裂率,并减轻 AMI 后左室扩张和壁变薄 [3]

参考文献

[1]. Liao D, et al. Synthetic enzyme inhibitor: a novel targeting ligand for nanotherapeutic drug delivery inhibiting tumor growth without systemic toxicity. Nanomedicine. 2011 Dec;7(6):665-73.  

[2]. Chen C, et al. Legumain promotes tubular ferroptosis by facilitating chaperone-mediated autophagy of GPX4 in AKI. Cell Death Dis. 2021 Jan 11;12(1):65.

[3]. Yang H, et al. Legumain is a predictor of all-cause mortality and potential therapeutic target in acute myocardial infarction. Cell Death Dis. 2020;11(11):1014. Published 2020 Nov 26.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
20 mg/mL (35.68 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7841 mL 8.9204 mL 17.8409 mL
5 mM 0.3568 mL 1.7841 mL 3.5682 mL
10 mM 0.1784 mL 0.8920 mL 1.7841 mL
50 mM 0.0357 mL 0.1784 mL 0.3568 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.14%

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2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。