Antalarmin hydrochloride 是一种具有口服活性的非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂，其 Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌，并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用，并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
| Cas No. |
220953-69-5
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| 分子式 |
C24H35ClN4
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| 分子量 |
415.01
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃，密封，防潮 |
| 生物活性 |
Antalarmin hydrochloride 是一种具有口服活性的非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂，其 Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌，并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用，并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。 |
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| 相关靶点 |
CRFR
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
免疫/炎症；内分泌
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| 体外研究 (In Vitro) |
Antalarmin hydrochloride (1 µM；10 分钟) 通过 CRH-R1 阻断人类肥大细胞 (HMC-1 和 hCBMC 细胞) 中 CRH 诱导的 cAMP 增加和 VEGF 生成 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Antalarmin hydrochloride (5-20 mg/kg；腹腔注射；单次给药) 可阻断 CRF 诱导的焦虑样行为，并减少大鼠的防御性退缩行为 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
12.5 mg/mL (30.12 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4096 mL | 12.0479 mL | 24.0958 mL | |
| 5 mM | 0.4819 mL | 2.4096 mL | 4.8192 mL | |
| 10 mM | 0.2410 mL | 1.2048 mL | 2.4096 mL | |
| 50 mM | 0.0482 mL | 0.2410 mL | 0.4819 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
