Onatasertib 是 mTOR 激酶的一种有效的、选择性的、口服生物可利用的抑制剂，IC50 为 16 nM。Onatasertib 抑制 mTORC1 和 mTORC2。Onatasertib 对 mTOR 激酶具有选择性，比对 PI3K-α 选择性高 200 倍 (IC50=4.0 μM)。Onatasertib 对 DNA-PK 有抑制作用，IC50 值为 0.84 μM。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 420.00 | |
| 5 mg | ¥ 680.00 | |
| 10 mg | ¥ 1120.00 | |
| 25 mg | ¥ 2000.00 | |
| 50 mg | ¥ 3100.00 | |
| 100 mg | ¥ 4360.00 |
| Cas No. |
1228013-30-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H27N5O3
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| 分子量 |
397.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Onatasertib 是 mTOR 激酶的一种有效的、选择性的、口服生物可利用的抑制剂，IC50 为 16 nM。Onatasertib 抑制 mTORC1 和 mTORC2。Onatasertib 对 mTOR 激酶具有选择性，比对 PI3K-α 选择性高 200 倍 (IC50=4.0 μM)。Onatasertib 对 DNA-PK 有抑制作用，IC50 值为 0.84 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
mTOR；Apoptosis
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Onatasertib 显示出对 mTORC1 (pS6RP 和 p4EBP1) 和 mTORC2 [pAKT(S473)] 的抑制作用，对 pS6RP 的 IC50 范围为 27-184 nM，对 p4EBP1 的 IC50 范围为 120-1050 nM，对 pAKT(S473) 的 IC50 范围为 11-150 nM。在测试的 PI3K 相关激酶中，Onatasertib 对 ATR 或 SMG1 无明显抑制作用，对 DNA-PK 有抑制作用，IC50 值为 0.84 μM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Onatasertib (5、10、25 mg/kg；每日 1-2 次) 显著抑制 PC-3 肿瘤生长。Onatasertib (25 mg/kg/day) 使小鼠体重显著减轻，给药 3 周后，小鼠体重减轻约 10% [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
79 mg/mL (198.76 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5159 mL | 12.5796 mL | 25.1591 mL | |
| 5 mM | 0.5032 mL | 2.5159 mL | 5.0318 mL | |
| 10 mM | 0.2516 mL | 1.2580 mL | 2.5159 mL | |
| 50 mM | 0.0503 mL | 0.2516 mL | 0.5032 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号