SR 11302 是激活蛋白-1 (AP-1) 转录因子抑制剂。SR 11302 是一种类视黄醇,可特异性抑制 AP-1 活性,而不会激活视黄酸反应元件 (RARE) 的转录。
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AP-1 [1]
SR 11302 (SR11302) 表现出强效抗 AP-1 活性,可选择性结合 RARα 和 RARγ,但不结合 RARβ 和 RXRα [1]。 SR 11302 (SR-11302;1 μM) 抑制 AP-1 转录因子活性,并使缺氧处理的细胞中的醛固酮水平降低 61.9% [2]。 SR 11302 (SR-11302;2 μM;48 小时) 抑制 H. pylori 诱导的腺癌胃 (AGS) 细胞增殖 [3]。 SR 11302 (2 μM;24 小时) 抑制 H. pylori 诱导 AGS 细胞中 β-catenin 和 c-myc 的表达 [3]。
SR 11302(SR11302;低剂量 0.5 mg/kg 和高剂量 1 mg/kg;每日口服管饲)治疗以剂量依赖性方式减少 Vldlr-/- 小鼠的总血管病变数量和病变大小 [4]。
[1]. C Huang, et al. Blocking activator protein-1 activity, but not activating retinoic acid response element, is required for the antitumor promotion effect of retinoic acid. Proc Natl Acad Sci U S A. 1997 May 27;94(11):5826-30.
[2]. Bradley A Maron, et al. Upregulation of steroidogenic acute regulatory protein by hypoxia stimulates aldosterone synthesis in pulmonary artery endothelial cells to promote pulmonary vascular fibrosis. Circulation. 2014 Jul 8;130(2):168-79.
[3]. Eunyoung Byun, et al. Activation of NF-κB and AP-1 Mediates Hyperproliferation by Inducing β-Catenin and c-Myc in Helicobacter pylori-Infected Gastric Epithelial Cells. Yonsei Med J. 2016 May;57(3):647-51.
[4]. Ye Sun, et al. Inflammatory signals from photoreceptor modulate pathological retinal angiogenesis via c-Fos. J Exp Med. 2017 Jun 5;214(6):1753-1767.
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纯度: 99.14%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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