Tolvaptan 是一种选择性，竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂，抑制 AVP 诱导的血小板聚集，其 IC50 值为 1.28 μM。Tolvaptan 可诱导细胞凋亡，影响细胞周期。Tolvaptan 可用于低钠血症的研究。
| Cas No. |
150683-30-0
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| 分子式 |
C26H25ClN2O3
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| 分子量 |
448.94
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tolvaptan 是一种选择性，竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂，抑制 AVP 诱导的血小板聚集，其 IC50 值为 1.28 μM。Tolvaptan 可诱导细胞凋亡，影响细胞周期。Tolvaptan 可用于低钠血症的研究。 |
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| 相关靶点 |
Vasopressin Receptor；Autophagy
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Autophagy
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| 应用领域 |
心血管；内分泌；肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 1.28 μM (V2R) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Tolvaptan (0-100 μM；24-168 小时) 抑制 HepG2 细胞的生长 [1]。 Tolvaptan (20-100 μM；24-48 小时) 诱导 HepG2 细胞死亡 [1]。 Tolvaptan (0-100 μM；24-48 小时) 影响 HepG2 细胞的细胞周期 [1]。 Tolvaptan (0-100 μM；24-48 小时) 引起 DNA 损伤并诱导 HepG2 细胞凋亡 [1]。 Tolvaptan (0-100 μM；24-48 小时) 减少 cyclins 和 CDKs，增加 γ-H2AX、PARP 剪切和 LC3B-II [1]。 Tolvaptan (0-100 μM；4-24 小时) 诱导 HepG2 细胞 JNK、ERK1/2 和 p38 的磷酸化 [1]。 Tolvaptan (0-100 μM；24-48 小时) 诱导 HepG2 细胞自噬 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Tolvaptan (10 mg/kg；每日 1 次；22 天) 可改善环磷酰胺 (CP) 引起的大鼠肾毒性 [2]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
90 mg/mL (200.47 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2275 mL | 11.1373 mL | 22.2747 mL | |
| 5 mM | 0.4455 mL | 2.2275 mL | 4.4549 mL | |
| 10 mM | 0.2227 mL | 1.1137 mL | 2.2275 mL | |
| 50 mM | 0.0445 mL | 0.2227 mL | 0.4455 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
