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Tolvaptan
目录号 : SJ-MX4535 别名 : OPC-41061; OPC 41061; OPC41061 中文名称 : 托伐普坦 纯度：99.92%

Tolvaptan 是一种选择性，竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂，抑制 AVP 诱导的血小板聚集，其 IC50 值为 1.28 μM。Tolvaptan 可诱导细胞凋亡，影响细胞周期。Tolvaptan 可用于低钠血症的研究。

CAS No. : 150683-30-0
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规格 价格 货期
5 mg ¥  480.00
10 mg ¥  795.00
50 mg ¥  2580.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  560.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
150683-30-0
分子式
C26H25ClN2O3
分子量
448.94
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Tolvaptan 是一种选择性，竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂，抑制 AVP 诱导的血小板聚集，其 IC50 值为 1.28 μM。Tolvaptan 可诱导细胞凋亡，影响细胞周期。Tolvaptan 可用于低钠血症的研究。
相关靶点
Vasopressin Receptor；Autophagy
作用通路
GPCR/G Protein；Autophagy
应用领域
心血管；内分泌；肿瘤
IC50 & Target

IC50: 1.28 μM (V2R) [1]
体外研究 (In Vitro)

Tolvaptan (0-100 μM；24-168 小时) 抑制 HepG2 细胞的生长 [1]。

Tolvaptan (20-100 μM；24-48 小时) 诱导 HepG2 细胞死亡 [1]。

Tolvaptan (0-100 μM；24-48 小时) 影响 HepG2 细胞的细胞周期 [1]。

Tolvaptan (0-100 μM；24-48 小时) 引起 DNA 损伤并诱导 HepG2 细胞凋亡 [1]。

Tolvaptan (0-100 μM；24-48 小时) 减少 cyclins 和 CDKs，增加 γ-H2AX、PARP 剪切和 LC3B-II [1]。

Tolvaptan (0-100 μM；4-24 小时) 诱导 HepG2 细胞 JNK、ERK1/2 和 p38 的磷酸化 [1]。

Tolvaptan (0-100 μM；24-48 小时) 诱导 HepG2 细胞自噬 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Tolvaptan (10 mg/kg；每日 1 次；22 天) 可改善环磷酰胺 (CP) 引起的大鼠肾毒性 [2]。
参考文献

[1]. Wu Y, et al. Mechanisms of tolvaptan-induced toxicity in HepG2 cells. Biochem Pharmacol. 2015 Jun 15;95(4):324-36.

[2]. El-Shabrawy M, et al. Protective effect of tolvaptan against cyclophosphamide-induced nephrotoxicity in rat models. Pharmacol Res Perspect. 2020 Oct;8(5):e00659.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
90 mg/mL (200.47 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2275 mL 11.1373 mL 22.2747 mL
5 mM 0.4455 mL 2.2275 mL 4.4549 mL
10 mM 0.2227 mL 1.1137 mL 2.2275 mL
50 mM 0.0445 mL 0.2227 mL 0.4455 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.92%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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