Tolvaptan 是一种选择性,竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂,抑制 AVP 诱导的血小板聚集,其 IC50 值为 1.28 μM。Tolvaptan 可诱导细胞凋亡,影响细胞周期。Tolvaptan 可用于低钠血症的研究。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 1.28 μM (V2R) [1]
Tolvaptan (0-100 μM;24-168 小时) 抑制 HepG2 细胞的生长 [1]。
Tolvaptan (20-100 μM;24-48 小时) 诱导 HepG2 细胞死亡 [1]。
Tolvaptan (0-100 μM;24-48 小时) 影响 HepG2 细胞的细胞周期 [1]。
Tolvaptan (0-100 μM;24-48 小时) 引起 DNA 损伤并诱导 HepG2 细胞凋亡 [1]。
Tolvaptan (0-100 μM;24-48 小时) 减少 cyclins 和 CDKs,增加 γ-H2AX、PARP 剪切和 LC3B-II [1]。
Tolvaptan (0-100 μM;4-24 小时) 诱导 HepG2 细胞 JNK、ERK1/2 和 p38 的磷酸化 [1]。
Tolvaptan (0-100 μM;24-48 小时) 诱导 HepG2 细胞自噬 [1]。
Tolvaptan (10 mg/kg;每日 1 次;22 天) 可改善环磷酰胺 (CP) 引起的大鼠肾毒性 [2]。
[1]. Wu Y, et al. Mechanisms of tolvaptan-induced toxicity in HepG2 cells. Biochem Pharmacol. 2015 Jun 15;95(4):324-36.
[2]. El-Shabrawy M, et al. Protective effect of tolvaptan against cyclophosphamide-induced nephrotoxicity in rat models. Pharmacol Res Perspect. 2020 Oct;8(5):e00659.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.92%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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