Vesatolimod (GS-9620) 是一种有效，选择性，可口服的 Toll 样受体7 (TLR7) 激动剂，EC50 值为 291 nM。
| Cas No. |
1228585-88-3
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| 分子式 |
C22H30N6O2
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| 分子量 |
410.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Vesatolimod (GS-9620) 是一种有效，选择性，可口服的 Toll 样受体7 (TLR7) 激动剂，EC50 值为 291 nM。 |
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| 相关靶点 |
Toll-like Receptor (TLR)；Apoptosis；HBV；HCV；HIV
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation；Apoptosis；Anti-infection
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Vesatolimod (GS-9620) 迅速内化到细胞中，并优先定位于内溶酶体腔室并发出信号。为了验证这一假设，使用 tritriated Vesatolimod (3H-GS-9620) 测量了 Daudi 细胞对该化合物的细胞摄取动力学。3H-Vesatolimod 积累的动力学是快速的，在大约 30 分钟内达到浓度依赖的稳态平衡。细胞内 3H-Vesatolimod 增高 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在未感染的黑猩猩中，单次口服 0.3 和 1 mg/kg 的 Vesatolimod (GS-9620) 显示出与剂量和暴露相关的血清 IFN-α、选定的细胞因子/趋化因子和外周血和肝脏中 IFN-stimulated genes (ISG) 的诱导。口服剂量 0.3 和 1 mg/kg 后，Vesatolimod (GS-9620) 的 Cmax 分别为 3.6、36.8 和 55.4 nM。血清 IFN 反应高峰出现在给药后 8 小时。在 0.3 和 1 mg/kg 剂量下，诱导血清 IFN-α 的平均峰值水平分别为 66 和 479 pg/mL [3]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
16.67 mg/mL (40.61 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4360 mL | 12.1800 mL | 24.3599 mL | |
| 5 mM | 0.4872 mL | 2.4360 mL | 4.8720 mL | |
| 10 mM | 0.2436 mL | 1.2180 mL | 2.4360 mL | |
| 50 mM | 0.0487 mL | 0.2436 mL | 0.4872 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
