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1,4-Naphthoquinone
目录号 : SJ-MX4262 纯度:99.70%

1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂,可靶向 DNA 聚合酶,NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B),还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki = 1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki = 7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位,发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究,包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能,以及 LPS 诱导的炎症模型。

CAS No. : 130-15-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
25 g ¥  80.00
50 g ¥  100.00
100 g ¥  140.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  90.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
130-15-4
分子式
C10H6O2
分子量
158.16
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂,可靶向 DNA 聚合酶,NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B),还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki = 1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki = 7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位,发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究,包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能,以及 LPS 诱导的炎症模型。

相关靶点
DNA/RNA Synthesis;NF-κB;Monoamine Oxidase;TNF Receptor;Bacterial
作用通路
Neuronal Signaling;Cell Cycle/DNA Damage;NF-κB Signaling;Apoptosis;Anti-infection
应用领域
肿瘤;感染;免疫/炎症
IC50 & Target
Ki Ki IC50 IC50
MAO-A [1] MAO-B [1] Calf pol α [1] Rat pol β [1]
7.7 μM  1.4 μM 8.3 μM 189 μM
IC50 IC50 IC50 IC50
Human pol γ [1] Human pol δ [1] Human pol ε [1] Human pol λ [1]
105 μM 94.8 μM 92.1 μM 86.4 μM
体外研究 (In Vitro)

1,4-Naphthoquinone 使紫色杆菌 (Chromobacterium violaceum) 外膜和内膜的通透性增加,抑制其生物膜形成,产生 25 mm 抑菌圈。1,4-Naphthoquinone 对 Chromobacterium violaceum 的最低抑菌浓度为 405 μM [1]

1,4-Naphthoquinone (5-20 μM;1-48 小时) 降低 B16F1 黑色素瘤细胞的细胞活力、诱导氧化应激 (GSH 耗竭、ROS 升高) 及 DNA 损伤呈现剂量依赖性 [2]
1,4-Naphthoquinone (1-100 μM;24-72 小时) 抑制人结肠癌细胞 (HCT116) 及血管内皮细胞 (HUVEC) 的增殖、阻滞 HUVEC 管形成并抑制其迁移,且对 HCT116 的 LD50 约为 4.5 μM [3]
1,4-Naphthoquinone (10 μM;0.5-24 小时) 具有抗炎作用,显著抑制 LPS (100 ng/mL) 诱导 RAW264.7 巨噬细胞中 TNF-α 的分泌及 NF-κB 的核转位 [4]

体内研究 (In Vivo)

1,4-Naphthoquinone (250-500 μg/耳;局部涂抹 20 μL;单剂量) 显著抑制小鼠耳炎症模型中 TPA 诱导的水肿 [4]
在小鼠急性炎症模型中,1,4-Naphthoquinone (20 mg/kg;腹腔注射;单剂量) 抑制 LPS 诱导的血清 TNF-α 水平升高 [4]

参考文献

[1]. Samreen, et al. Antibacterial and anti-biofilm efficacy of 1,4-naphthoquinone against Chromobacterium violaceum: an in vitro and in silico investigation. Arch Microbiol. 2024 Dec 7;207(1):11.  

[2]. Kumar MR, et al. Cytotoxic, genotoxic and oxidative stress induced by 1,4-naphthoquinone in B16F1 melanoma tumor cells. Toxicol In Vitro. 2009 Mar;23(2):242-50.  

[3]. Kayashima T, et al. 1,4-Naphthoquinone is a potent inhibitor of human cancer cell growth and angiogenesis. Cancer Lett. 2009 Jun 8;278(1):34-40.  

[4]. Kobayashi K, et al. Effects of quinone derivatives, such as 1,4-naphthoquinone, on DNA polymerase inhibition and anti-inflammatory action. Med Chem. 2011 Jan;7(1):37-44. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
32 mg/mL (202.33 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.3227 mL 31.6136 mL 63.2271 mL
5 mM 1.2645 mL 6.3227 mL 12.6454 mL
10 mM 0.6323 mL 3.1614 mL 6.3227 mL
50 mM 0.1265 mL 0.6323 mL 1.2645 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.70%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。