NS 1738 (NSC 213859) 是一种新型的 α7 nAChR 正向变构调节剂。在卵母细胞实验中，正调节 α7 nAChR，EC50 为 3.4 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 480.00 | |
| 10 mg | ¥ 700.00 | |
| 25 mg | ¥ 1380.00 | |
| 50 mg | ¥ 2360.00 | |
| 100 mg | ¥ 3540.00 |
| Cas No. |
501684-93-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H9Cl2F3N2O2
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| 分子量 |
365.13
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
NS 1738 (NSC 213859) 是一种新型的 α7 nAChR 正向变构调节剂。在卵母细胞实验中，正调节 α7 nAChR，EC50 为 3.4 μM。 |
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| 相关靶点 |
nAChR
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
EC50: 3.4 μM (α7 nAChR, in oocyte experiments) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
NS 1738 在所有浓度下均通过增加乙酰胆碱 (ACh) 诱发电流的峰幅来起作用；从而提高乙酰胆碱的最大药效。对用于预孵育的 NS 1738 浓度的对数绘制峰值电流幅值，显示出 S 型浓度-响应关系，该关系很好地符合 Hill 方程 (EC50=3.4 μM)。在相似的实验条件下，NS 1738 对大鼠 α7 nAChR (EC50=3.9 μM) 具有相当的药效和效价 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
为了评估 NS 1738 渗透血脑屏障的能力，大鼠腹腔注射 NS 1738 (10 mg/kg)，在注射后约 30 分钟测量脑浓度峰值，在该剂量下，它们达到 ~80 ng/mL (~200 nM)。进入脑内的化合物量与血浆中的化合物量之比为 AUCbrain/AUCplasma=0.50。在血浆中的半衰期估计为 42 分钟 [1]。 NS1738 与分离的肝微粒体体外孵育表明，在小鼠和大鼠体内，分别约有 60% 和 75% 的 NS1738 通过细胞色素 P450 系统代谢 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (273.88 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7388 mL | 13.6938 mL | 27.3875 mL | |
| 5 mM | 0.5478 mL | 2.7388 mL | 5.4775 mL | |
| 10 mM | 0.2739 mL | 1.3694 mL | 2.7388 mL | |
| 50 mM | 0.0548 mL | 0.2739 mL | 0.5478 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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