GIBH-130 是一种神经炎症抑制剂。GIBH-130 显著抑制活化小胶质细胞分泌 IL-1β，抑制 LPS 刺激的 N9 小胶质细胞中促炎细胞因子的产生 (IC50= 3.4 nM)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 460.00 | |
| 10 mg | ¥ 800.00 | |
| 25 mg | ¥ 1780.00 |
| Cas No. |
1252608-59-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H20N6O
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| 分子量 |
360.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GIBH-130 是一种神经炎症抑制剂。GIBH-130 显著抑制活化小胶质细胞分泌 IL-1β，抑制 LPS 刺激的 N9 小胶质细胞中促炎细胞因子的产生 (IC50= 3.4 nM)。 |
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| 相关靶点 |
Interleukin Related
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
IC50: 3.4 nM (IL-1β) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GIBH-130 是一种新型抗神经炎症剂，通过基于小胶质细胞的表型筛选鉴定。GIBH-130 (IC50 = 3.4 nM) 在筛选中被确定为半衰期可接受的最有效抑制剂之一。用 GIBH-130 预处理小胶质细胞可显著减少这些因子对脂多糖 (LPS) 刺激的反应，减少的程度取决于 GIBH-130 的浓度 [1]。 用 GIBH-130 预处理可显著抑制活化小胶质细胞分泌 IL-1β (IC50=3.4 nM)。20 nM GIBH-130 的抑制效率与 20 μM 米诺环素对 IL-1β 释放的抑制效率相当。IL-1β 是 AD 神经炎症进展过程中的主要细胞因子之一。因此，解释 GIBH-130 对 IL-1β (IC50 值 3.4 nM) 相对于 NO 和 TNF-α (IC50 值 46.24 和分别为 40.82 μM) [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GIBH-130 在 β 淀粉样蛋白诱导和 APP/PS1 双转基因阿尔茨海默氏症小鼠模型中以显著较低的剂量 (0.25 mg/kg) 分别表现出与多奈哌齐和美金刚在认知障碍缓解方面相当的体内疗效 [1]。 作为靶向中枢神经系统的潜在候选药物，GIBH-130 被发现在大鼠体内具有口服生物利用度，生物利用度为 74.91%，半衰期为 4.32 小时。此外，GIBH-130 具有良好的血脑屏障穿透能力 (AUCBrain/Plasma=0.21) [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (138.73 mM) 50℃水浴；超声 |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7746 mL | 13.8731 mL | 27.7462 mL | |
| 5 mM | 0.5549 mL | 2.7746 mL | 5.5492 mL | |
| 10 mM | 0.2775 mL | 1.3873 mL | 2.7746 mL | |
| 50 mM | 0.0555 mL | 0.2775 mL | 0.5549 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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