Topiroxostat (FYX-051) 是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂，IC50 值为 5.3 nM，Ki 值为 5.7 nM。Topiroxostat 还表现出弱的 CYP3A4 抑制活性 (18.6%)。Topiroxostat 有潜力用于高尿酸血症的研究。
| Cas No. |
577778-58-6
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| 分子式 |
C13H8N6
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| 分子量 |
248.24
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Topiroxostat (FYX-051) 是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂，IC50 值为 5.3 nM，Ki 值为 5.7 nM。Topiroxostat 还表现出弱的 CYP3A4 抑制活性 (18.6%)。Topiroxostat 有潜力用于高尿酸血症的研究。 |
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| 相关靶点 |
Xanthine Oxidase；Cytochrome P450
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Topiroxostat (FYX-051) 的这些有效和更持久的作用已被 XOR-Topiroxostat complex 的晶体学分析所证实。据报道，Topiroxostat 的氰基在 Topiroxostat 与 XOR 的结合活性中起重要作用。这是由于 XOR 的 Asn 768 和 Topiroxostat 的氰基之间形成了一个氢键 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Topiroxostat (FYX-051) 的 Cmax 和生物利用度分别高达 4.62 μg/mL (3 mg/kg) 和 69.6% 。Topiroxostat 的 t1/2 值为 19.7 小时 [1]。 Topiroxostat (FYX-051；0.03-10 mg/kg；口服；1 小时；雄性 Wistar/ST 大鼠) 在氧酸钾诱导的高尿酸血症大鼠模型中，治疗显示出有效和持久的降尿酸效果 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
23.5 mg/mL (94.67 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0284 mL | 20.1418 mL | 40.2836 mL | |
| 5 mM | 0.8057 mL | 4.0284 mL | 8.0567 mL | |
| 10 mM | 0.4028 mL | 2.0142 mL | 4.0284 mL | |
| 50 mM | 0.0806 mL | 0.4028 mL | 0.8057 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
