WZB117 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (Glut1) 抑制剂，可下调糖酵解，诱导细胞周期停滞，并在体内外抑制癌细胞生长。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 320.00 | |
| 10 mg | ¥ 560.00 | |
| 25 mg | ¥ 1000.00 | |
| 50 mg | ¥ 1660.00 | |
| 100 mg | ¥ 2400.00 | |
| 200 mg | ¥ 3520.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 340.00 |
| Cas No. |
1223397-11-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H13FO6
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| 分子量 |
368.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
WZB117 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (Glut1) 抑制剂，可下调糖酵解，诱导细胞周期停滞，并在体内外抑制癌细胞生长。 |
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| 相关靶点 |
GLUT
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
GLUT1 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
葡萄糖摄取实验显示 WZB117 以剂量依赖性方式抑制癌细胞的葡萄糖转运。WZB117 对葡萄糖转运的抑制作用发生在实验开始后 1 分钟内。WZB117 抑制癌细胞增殖的 IC50 约为 10 μM [1]。 克隆形成实验也证实了 WZB117 对肿瘤细胞生长的抑制作用，这也表明这种抑制作用在本质上是不可逆的。WZB117 对肺癌 A549 细胞的生长抑制作用明显强于非致瘤性肺 NL20 细胞。在乳腺癌 MCF7 细胞及其非致瘤性 MCF12A 细胞中也观察到类似的结果。当 WZB117 加入到乏氧条件下生长的癌细胞中，比在常氧条件下能够观察到更多的细胞生长抑制 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
WZB117 (10 mg/kg；腹腔注射；每天) 处理的小鼠肿瘤体积平均比 PBS/DMSO 处理的肿瘤小 70% 以上。值得注意的是，10 个接受药物治疗的肿瘤中有 2 个在治疗过程中消失，即使在研究结束时也不会再长回来 [1]。 体重测量和分析表明，接受 WZB117 治疗的小鼠体重下降了约 1 至 2 克，而接受模拟治疗的小鼠体重下降的主要是脂肪组织。研究结束时对小鼠的血细胞计数和分析表明，与溶剂治疗组小鼠相比，药物治疗组小鼠的淋巴细胞和血小板发生了变化，但细胞计数仍在正常范围内 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
73 mg/mL (198.20 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7151 mL | 13.5755 mL | 27.1510 mL | |
| 5 mM | 0.5430 mL | 2.7151 mL | 5.4302 mL | |
| 10 mM | 0.2715 mL | 1.3576 mL | 2.7151 mL | |
| 50 mM | 0.0543 mL | 0.2715 mL | 0.5430 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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