CZ415 是一种有效的 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂，pIC50 为 8.07。CZ415 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。此外 CZ415 对 pS6RP 的 IC50 为 14.5 nM，对 pAKT 的 IC50 为 14.8 nM，具有非常好的细胞渗透性。
| Cas No. |
1429639-50-8
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H29N5O4S
|
|||||
| 分子量 |
459.56
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
CZ415 是一种有效的 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂，pIC50 为 8.07。CZ415 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。此外 CZ415 对 pS6RP 的 IC50 为 14.5 nM，对 pAKT 的 IC50 为 14.8 nM，具有非常好的细胞渗透性。 |
|||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
mTOR
|
|||||||||
| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR
|
|||||||||
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
|||||||||
| IC50 & Target |
|
|||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
CZ415 没有潜在的遗传毒性，具有良好的细胞透性。CZ415 可抑制 mTORC1 和 mTORC2 下游产物的磷酸化 (pS6RP，IC50=14.5 nM；pAKT，IC50=14.8 nM)。通过观测受激人类全血细胞 18 小时后的 IFNγ 分泌，CZ415 具有免疫抑制作用，IC50 为 226 nM。CZ415 在细菌突变分析 (Ames test) 或小鼠淋巴瘤分析 (MLA) 中，无论有或没有大鼠肝脏 S9 混合物，都不具有遗传毒性作用 [1]。 |
|||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
CZ415 具有中等清除率并有良好的口服生物利用度。在 anti-CD3 小鼠模型中，CZ415 (1 mg/kg；静脉注射) 有效地抑制 mTOR 下游信号，在 CIA 小鼠模型中，具有显著的抗炎症作用。CZ415 在体内具有很高的选择性、药物类属性和效力，是研究 mTOR 病理生理作用的理想化合物 [1]。 |
|||||||||
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
91 mg/mL (198.02 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1760 mL | 10.8800 mL | 21.7599 mL | |
| 5 mM | 0.4352 mL | 2.1760 mL | 4.3520 mL | |
| 10 mM | 0.2176 mL | 1.0880 mL | 2.1760 mL | |
| 50 mM | 0.0435 mL | 0.2176 mL | 0.4352 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号