Letermovir (AIC246) 是一种有效的巨细胞病毒抑制剂，其靶向病毒末端酶复合物的 pUL56 (氨基酸 230-370) 亚基，并对耐 DNA 聚合酶抑制剂的病毒保持活性。Letermovir 通过一种涉及病毒基因产物 UL56 的特异性抗病毒机制抑制 HCMV 复制，对 HCMV 的 EC50 为 5 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 620.00 | |
| 5 mg | ¥ 1640.00 | |
| 10 mg | ¥ 2480.00 | |
| 25 mg | ¥ 3960.00 | |
| 50 mg | ¥ 5360.00 | |
| 100 mg | 咨询 |
| Cas No. |
917389-32-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H28F4N4O4
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| 分子量 |
572.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Letermovir (AIC246) 是一种有效的巨细胞病毒抑制剂，其靶向病毒末端酶复合物的 pUL56 (氨基酸 230-370) 亚基，并对耐 DNA 聚合酶抑制剂的病毒保持活性。Letermovir 通过一种涉及病毒基因产物 UL56 的特异性抗病毒机制抑制 HCMV 复制，对 HCMV 的 EC50 为 5 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
CMV
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| 作用通路 |
Anti-infection
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
EC50: 5 nM (HCMV, in fibroblast cells) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Letermovir 具有持续的抗病毒效果，且对人巨细胞病毒具有显著的选择性 [2]。 AD169 突变株 rAIC246-1 和 rAIC246-2 对 Letermovir (AIC246) 高度耐药，EC50 分别为 5.6 nM、1.24 μM 和 0.37 μM。Letermovir 通过一种涉及病毒基因产物 UL56 的特异性抗病毒机制抑制 HCMV 复制。Letermovir 通过干扰 HCMV 子代 DNA 的正确切割 / 包装来抑制细胞培养中的 HCMV 复制 [1]。 Letermovir 对 GCV 的 EC50 值 (平均值为 4.5 nM，标准值 为 2 μM) 比标准抑制超过 400 倍，同时对 GCV 的 EC90 值 (平均值为 6.1 nM，标准值为 14.5 μM) 比标准抑制超过 2000 倍 [3]。 Letermovir 与抗 HCMV 药物联用具有相加抗病毒作用，但与抗 HIV 药物无交互作用 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
小鼠异种移植模型中，与使用安慰剂治疗对照组相比，Letermovir (10-100 mg/kg/ 天；p.o.) 导致移植细胞中 HCMV 滴度的剂量依赖性降低 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (174.66 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7466 mL | 8.7329 mL | 17.4657 mL | |
| 5 mM | 0.3493 mL | 1.7466 mL | 3.4931 mL | |
| 10 mM | 0.1747 mL | 0.8733 mL | 1.7466 mL | |
| 50 mM | 0.0349 mL | 0.1747 mL | 0.3493 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
