Letermovir - CAS:917389-32-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Letermovir

目录号 : SJ-MA0435 别名 : AIC246 中文名称 : 莱莫维韦 纯度：99.72%

Letermovir (AIC246) 是一种有效的巨细胞病毒抑制剂，其靶向病毒末端酶复合物的 pUL56 (氨基酸 230-370) 亚基，并对耐 DNA 聚合酶抑制剂的病毒保持活性。Letermovir 通过一种涉及病毒基因产物 UL56 的特异性抗病毒机制抑制 HCMV 复制，对 HCMV 的 EC50 为 5 nM。

CAS No. :917389-32-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 750.00
5 mg	¥ 1745.00
10 mg	¥ 2475.00
50 mg	¥ 6285.00
100 mg	¥ 9275.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

917389-32-3

分子式

C₂₉H₂₈F₄N₄O₄

分子量

572.55

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Letermovir (AIC246) 是一种有效的巨细胞病毒抑制剂，其靶向病毒末端酶复合物的 pUL56 (氨基酸 230-370) 亚基，并对耐 DNA 聚合酶抑制剂的病毒保持活性。Letermovir 通过一种涉及病毒基因产物 UL56 的特异性抗病毒机制抑制 HCMV 复制，对 HCMV 的 EC50 为 5 nM。
相关靶点	CMV
作用通路	Anti-infection
应用领域	感染
IC50 & Target	EC50: 5 nM (HCMV, in fibroblast cells) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Letermovir 具有持续的抗病毒效果，且对人巨细胞病毒具有显著的选择性 ^[2]。 AD169 突变株 rAIC246-1 和 rAIC246-2 对 Letermovir (AIC246) 高度耐药，EC50 分别为 5.6 nM、1.24 μM 和 0.37 μM。Letermovir 通过一种涉及病毒基因产物 UL56 的特异性抗病毒机制抑制 HCMV 复制。Letermovir 通过干扰 HCMV 子代 DNA 的正确切割 / 包装来抑制细胞培养中的 HCMV 复制 ^[1]。 Letermovir 对 GCV 的 EC50 值 (平均值为 4.5 nM，标准值为 2 μM) 比标准抑制超过 400 倍，同时对 GCV 的 EC90 值 (平均值为 6.1 nM，标准值为 14.5 μM) 比标准抑制超过 2000 倍 ^[3]。 Letermovir 与抗 HCMV 药物联用具有相加抗病毒作用，但与抗 HIV 药物无交互作用 ^[4]。
体内研究 (In Vivo)	小鼠异种移植模型中，与使用安慰剂治疗对照组相比，Letermovir (10-100 mg/kg/ 天；p.o.) 导致移植细胞中 HCMV 滴度的剂量依赖性降低 ^[3]。
参考文献	[1]. Goldner T, et al. The novel anticytomegalovirus compound AIC246 (Letermovir) inhibits human cytomegalovirus replication through a specific antiviral mechanism that involves the viral terminase. J Virol. 2011 Oct;85(20):10884-93. [2]. Marschall M, et al. In vitro evaluation of the activities of the novel anticytomegalovirus compound AIC246 (letermovir) against herpesviruses and other human pathogenic viruses. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Feb;56(2):1135-7. [3]. Lischka P, et al. In vitro and in vivo activities of the novel anticytomegalovirus compound AIC246. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Mar;54(3):1290-7. [4]. Wildum S, et al. In vitro drug combination studies of Letermovir (AIC246, MK-8228) with approved anti-human cytomegalovirus (HCMV) and anti-HIV compounds in inhibition of HCMV and HIV replication. Antimicrob Agents Chemother. 2015;59(6):3140-8.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (174.66 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7466 mL	8.7329 mL	17.4657 mL
	5 mM	0.3493 mL	1.7466 mL	3.4931 mL
	10 mM	0.1747 mL	0.8733 mL	1.7466 mL
	50 mM	0.0349 mL	0.1747 mL	0.3493 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。