010C0ρ0D02,010E0N02,0D04
Lomerizine dihydrochloride
目录号 : SJ-MX3357 别名 : KB-2796; KB 2796; KB2796 中文名称 : 盐酸洛美利嗪 纯度:99.92%

Lomerizine dihydrochloride 是一种双重的 L- 和 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂,用于治疗偏头痛。

CAS No. : 101477-54-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
50 mg ¥  260.00
100 mg ¥  420.00
200 mg ¥  620.00
500 mg ¥  1020.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  160.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
101477-54-7
分子式
C27H32Cl2F2N2O3
分子量
541.46
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Lomerizine dihydrochloride 是一种双重的 L- 和 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂,用于治疗偏头痛。

相关靶点
Calcium Channel
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
体外研究 (In Vitro)

Lomerizine 是 L 型和 T 型电压栅钙通道和瞬时受体电位通道 5 的拮抗剂。Lomerizine是一种双 L/T 型通道阻滞剂,用于预防偏头痛 [1]
Lomerizine 在阈值浓度为 0.01 μM、IC50 浓度为 1.9 μM 时可抑制大鼠脑解离神经元中低压和高压激活的 Ca2+ 电流 [1]
Lomerizine (1 μM) 可抑制 H2O2 诱导的海马神经元 Ca2+ 内流 [1]
Lomerizine (1 μM) 预处理可显著降低暴露于 50 μM 谷氨酸的脊髓 DRG 培养物中运动神经元的急性死亡,该浓度可在 6 小时内杀死培养物中约 40% 的运动神经元,并抑制谷氨酸处理引起的胞浆 [Ca2+] 的升高 [1]
Lomerizine (0.5 μM) 足以显著防止 SOD1G93A 诱导的线粒体断裂 [1]
Lomerizine 增加了阿霉素 (ADM) 对 K562/ADM 细胞的毒性和 ADM 或长春新碱 (VCR) 诱导的细胞凋亡。在浓度为 3、10 和 30 μM 时,Lomerizine 使 ADM 的 IC50 值分别从 79.03 μM 降低到 28.14、8.16 和 3.16 μM [2]
Lomerizine 增加了 K562/ADM 细胞内 ADM 的积累,抑制了 Rh123 的外排。Lomerizine 处理 K562/ADM 细胞 72 小时后 P-gp 表达未见明显变化。Lomerizine 通过抑制 P-gp 功能对 MDR 有较强的逆转作用 [2]

参考文献

[1]. Tran LT, et al. The voltage-gated calcium channel blocker lomerizine is neuroprotective in motor neurons expressing mutant SOD1, but not TDP-43. J Neurochem. 2014 Aug;130(3):455-66.

[2]. Zhu HJ, et al. [Reversal of multidrug resistance by lomerizine in K562/ADM cells]. Yao Xue Xue Bao. 2004 May;39(5):333-7.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (184.69 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8469 mL 9.2343 mL 18.4686 mL
5 mM 0.3694 mL 1.8469 mL 3.6937 mL
10 mM 0.1847 mL 0.9234 mL 1.8469 mL
50 mM 0.0369 mL 0.1847 mL 0.3694 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.92%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。