TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂，作用于 Mcl-1，Bcl-2 和 Bcl-xL，Ki 值分别为 0.26 μM，0.29 μM 和 1.11 μM。TW-37 通过调节几个重要的细胞周期相关基因，包括 p27、p57、E2F-1、cdc25A、CDK4、cyclin a、cyclin D1和cyclin E，诱导 S 期细胞周期阻滞，从而抑制多种癌细胞的生长。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX3273-1 mg 1 mg | ¥ 220.00 | |
| SJ-MX3273-5 mg 5 mg | ¥ 560.00 | |
| SJ-MX3273-10 mg 10 mg | ¥ 800.00 | |
| SJ-MX3273-25 mg 25 mg | ¥ 1560.00 | |
| SJ-MX3273-50 mg 50 mg | ¥ 2820.00 | |
| SJ-MX3273-100 mg 100 mg | 咨询 | |
| SJ-MX3273-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 700.00 |
| Cas No. |
877877-35-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C33H35NO6S
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| 分子量 |
573.70
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂，作用于 Mcl-1，Bcl-2 和 Bcl-xL，Ki 值分别为 0.26 μM，0.29 μM 和 1.11 μM。TW-37 通过调节几个重要的细胞周期相关基因，包括 p27、p57、E2F-1、cdc25A、CDK4、cyclin a、cyclin D1和cyclin E，诱导 S 期细胞周期阻滞，从而抑制多种癌细胞的生长。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Bcl-2 Family
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| 作用通路 |
Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
TW-37 是采用基于结构的设计策略设计的一种新型非肽小分子抑制剂。TW-37 靶向 Bcl-2 中 BH3-binding groove，其中促进凋亡的 Bcl-2 蛋白，如 Bak、Bax 和 Bid。在利用重组 Bcl-2 和 Bcl-xL 蛋白进行的荧光偏振结合实验中，TW-37 分别与 Bcl-2 和 Bcl-xL 结合，Ki 值分别为 290 和 1110 nM。TW-37 对内皮细胞的 IC50 为 1.8 μM，但在浓度高达 50 μM 时对成纤维细胞没有细胞毒性作用 [1]。 TW-37 是一种有效的 Bcl-2 和 Mcl-1 抑制剂。在利用重组 Bcl-2、Bcl-xL 和 Mcl-1 蛋白进行的荧光偏振结合实验中，TW-37 与 Bcl-2、Bcl-xL 和 Mcl-1 结合，Ki 值分别为 290、1110 和 260 nM [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
采用小鼠人源化血管模型，研究 TW-37 对人微血管内皮细胞的生物效应。在该模型中，与对照组相比，3 和 30 mg/kg TW-37 的总血管数显著减少。除了血管总数减少外，在治疗组中还出现了异常数量的闭塞血管。通过计算完全阻塞的血管并确定其数量占总血管数量的百分比来评估血管闭塞程度。与对照组相比，TW-37 浓度介导闭塞血管数量的显著增加 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (174.31 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7431 mL | 8.7154 mL | 17.4307 mL | |
| 5 mM | 0.3486 mL | 1.7431 mL | 3.4861 mL | |
| 10 mM | 0.1743 mL | 0.8715 mL | 1.7431 mL | |
| 50 mM | 0.0349 mL | 0.1743 mL | 0.3486 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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