Mozavaptan (OPC-31260) 是一种 benzazepine 衍生物，也是一种有效，选择性，竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂，IC50 为 14 nM。Mozavaptan 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍，并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan 可用于低钠血症，抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
| Cas No. |
137975-06-5
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| 分子式 |
C27H29N3O2
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| 分子量 |
427.54
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Mozavaptan (OPC-31260) 是一种 benzazepine 衍生物，也是一种有效，选择性，竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂，IC50 为 14 nM。Mozavaptan 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍，并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan 可用于低钠血症，抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究 |
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| 相关靶点 |
Vasopressin Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
肿瘤；内分泌；代谢
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Mozavaptan (OPC-31260) 抑制精氨酸加压素 AVP 与大鼠肝脏 (V1 受体) 和肾脏 (V2受体) 质膜的竞争性结合，对 V2 受体的选择性提高约 100 倍 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Mozavaptan (OPC-31260；1-30 mg/kg；口服；hydrated conscious rats) 治疗剂量依赖性增加尿流量和降低尿渗透压 [1]。 Mozavaptan (OPC-31260；10-100 μg/kg；静脉注射；male Sprague-Dawley rats) 治疗抑制外源性精氨酸加压素 (AVP) 在水负荷，酒精麻醉大鼠中的抗利尿作用呈剂量依赖性 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
6.2 mg/mL (14.50 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3390 mL | 11.6948 mL | 23.3896 mL | |
| 5 mM | 0.4678 mL | 2.3390 mL | 4.6779 mL | |
| 10 mM | 0.2339 mL | 1.1695 mL | 2.3390 mL | |
| 50 mM | 0.0468 mL | 0.2339 mL | 0.4678 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
