Tandutinib (MLN518) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 µM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR，其 IC50 分别为 0.17 µM 和 0.20 µM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 395.00 | |
| 100 mg | ¥ 565.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 280.00 |
| Cas No. |
387867-13-2
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C31H42N6O4
|
|||||
| 分子量 |
562.70
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Tandutinib (MLN518) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 µM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR，其 IC50 分别为 0.17 µM 和 0.20 µM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。 |
|||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
FLT3；c-Kit；PDGFR；Apoptosis
|
|||||||||
| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTKApoptosis
|
|||||||||
| 应用领域 |
肿瘤
|
|||||||||
| IC50 & Target |
|
|||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Tandutinib (0-3 μM；30 分钟；Ba/F3 细胞) 在表达不同 FLT3-ITD 突变体的 Ba/F3 细胞中，抑制 IL-3 非依赖性细胞生长和 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 为 10-100 nM [1]。 Tandutinib (1 μM；24-96 小时；Molm-14 和 THP-1 AML 细胞) 处理可诱导 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞凋亡 [1]。 在人 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系中，Tandutinib 抑制 FLT3-ITD 磷酸化 (IC50 为 ~30 nM) [1]。 Tandutinib 抑制 FLT3-ITD 阳性 Molm-13 和 Molm-14 的细胞增殖，IC50 为 10 nM。并通过 MAP 激酶和 PI3 激酶途径传递信号 [1]。 |
|||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
Tandutinib (60 mg/kg；灌胃；35 天；无胸腺裸鼠) 治疗可显著提高其生存期，存活时间平均延长20天 [1]。 |
|||||||||
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (177.71 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7771 mL | 8.8857 mL | 17.7715 mL | |
| 5 mM | 0.3554 mL | 1.7771 mL | 3.5543 mL | |
| 10 mM | 0.1777 mL | 0.8886 mL | 1.7771 mL | |
| 50 mM | 0.0355 mL | 0.1777 mL | 0.3554 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号