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Proadifen hydrochloride
目录号 : SJ-MX2697 别名 : SKF-525A; U-5446; RP-5171 中文名称 : 盐酸普罗地芬 纯度：99.60%

Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂，其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A) 活性，并逆转 Imipramine 和 Desipramine 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT) 代谢，抑制 N-demethylation 和 Acridone 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病，卵巢癌，炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。

CAS No. : 62-68-0
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规格 价格 货期
100 mg ¥  220.00
250 mg ¥  420.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
62-68-0
分子式
C23H32ClNO2
分子量
389.96
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂，其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A) 活性，并逆转 Imipramine 和 Desipramine 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT) 代谢，抑制 N-demethylation 和 Acridone 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病，卵巢癌，炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
相关靶点
Cytochrome P450；Monoamine Oxidase；Bcl-2 Family；Survivin；PARP
作用通路
Metabolism；Neuronal Signaling；Apoptosis；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
应用领域
神经科学；免疫/炎症；肿瘤
体外研究 (In Vitro)

Proadifen hydrochloride (10 mM, 60 分钟) 比 Quinidine 对肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT) 代谢的抑制作用更大(半衰期增加 2.1 倍) [1]。
Proadifen hydrochloride (8 μM, 2 分钟) 抑制大鼠肝细胞质中 Acridone 的形成，抑制率为50% [2]。
Proadifen hydrochloride (11.09-79.86 μM, 24 小时和 48 小时) 和 Cisplatin (CDDP) 联合使用在 A2780 和 A2780cis 卵巢癌细胞中抑制增殖、代谢活性，抑制 CDDP 诱导的 MRP1，MRP2，CYP3A4 蛋白水平上调和减弱细胞周期停滞，也抑制 Bcl-XL，Bcl-2，survivin 的表达，但增加了 PARP 的裂解 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Proadifen hydrochloride (25 mg/kg, 腹腔注射, 三次) 在大鼠中抑制 5-HT 神经元的兴奋性，Corticosterone 可能在 Proadifen hydrochloride 诱导的 5-HT 神经元抑制中起关键作用 [4][5]。
Proadifen hydrochloride (15 mg/kg, 腹腔注射, 单次, 持续 3 小时) 使大鼠加剧 LPS 升高的 PGE2 水平 [6]。
参考文献

[1]. Eckernäs E, et al. N, N-dimethyltryptamine forms oxygenated metabolites via CYP2D6 - an in vitro investigation[J]. Xenobiotica. 2023 Dec;53(8-9):515-522. 

[2]. Robertson IG, et al. Inhibition by SKF-525A of the aldehyde oxidase-mediated metabolism of the experimental antitumour agent acridine carboxamide[J]. Biochem Pharmacol. 1993 May 25;45(10):2159-62. 

[3]. Jendželovský R, et al. Proadifen sensitizes resistant ovarian adenocarcinoma cells to cisplatin[J]. Toxicology Letters, 2016, 243: 56-66.  

[4]. Grinchii D, et al. Inhibition of cytochrome P450 by proadifen diminishes the excitability of brain serotonin neurons in rats[J]. Gen Physiol Biophys. 2018 Sep;37(6):711-713. 

[5]. Paliokha R, et al. Inhibition of cytochrome P450 with proadifen alters the excitability of brain catecholamine-secreting neurons[J]. Gen Physiol Biophys. 2022 May;41(3):255-262.  

[6]. Kozak W, et al. Proadifen (SKF-525A), an inhibitor of cytochrome P-450, augments LPS-induced fever and exacerbates prostaglandin-E2 levels in the rat[J]. Journal of Thermal Biology, 2000, 25(1-2): 45-50.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (128.22 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5644 mL 12.8218 mL 25.6437 mL
5 mM 0.5129 mL 2.5644 mL 5.1287 mL
10 mM 0.2564 mL 1.2822 mL 2.5644 mL
50 mM 0.0513 mL 0.2564 mL 0.5129 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.60%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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