Azilsartan (TAK-536) 是一种口服有效的、选择性和特异性的血管紧张素 Ⅱ 1 型受体 (AT1) 拮抗剂。Azilsartan 诱导 HepG2 细胞 ROS 形成和细胞凋亡 (apoptosis)。Azilsartan 具有神经保护和抗癌活性。Azilsartan 可以用于高血压和中风研究。
| Cas No. |
147403-03-0
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| 分子式 |
C25H20N4O5
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| 分子量 |
456.45
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Azilsartan (TAK-536) 是一种口服有效的、选择性和特异性的血管紧张素 Ⅱ 1 型受体 (AT1) 拮抗剂。Azilsartan 诱导 HepG2 细胞 ROS 形成和细胞凋亡 (apoptosis)。Azilsartan 具有神经保护和抗癌活性。Azilsartan 可以用于高血压和中风研究。 |
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| 相关靶点 |
Angiotensin Receptor；Apoptosis；Reactive Oxygen Species
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Apoptosis；Immunology/Inflammation；Metabolic Enzyme/Protease；NF-κB Signaling
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| 应用领域 |
心血管；神经科学；代谢；肿瘤；干细胞
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| 体外研究 (In Vitro) |
Azilsartan (TAK-536) 促进脂肪形成，对过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPARα)、PPARδ、瘦素、脂素和脂联素编码基因的表达影响大于缬沙坦 [1]。 Azilsartan (TAK-536) (0 ~ 200 μM；0 ~ 72 小时) 降低 HepG2 细胞活力 [2]。 Azilsartan (TAK-536) (100 μM；24 小时) 诱导 HepG2 细胞凋亡 [2]。 Azilsartan (TAK-536) 在缺乏外源性 Ang II 补充的情况下能有效抑制主动脉内皮细胞和血管细胞增殖 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Azilsartan (TAK-536) (0~3 mg/kg；口服灌胃；每日 1 次；连用 5 天) 2 mg/kg 可降低肥胖 Koletsky 大鼠收缩压 [3]。 Azilsartan (TAK-536) (0 ~ 2 mg/kg；口服灌胃；每日 1 次，连用 21 天) 降低血压和血浆基础胰岛素浓度 [3]。 Azilsartan (TAK-536) (2 和 4 mg/kg；PO；每日；连续 9 天) 对缺血引起的继发性脑损伤有保护作用 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
91 mg/mL (199.36 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1908 mL | 10.9541 mL | 21.9082 mL | |
| 5 mM | 0.4382 mL | 2.1908 mL | 4.3816 mL | |
| 10 mM | 0.2191 mL | 1.0954 mL | 2.1908 mL | |
| 50 mM | 0.0438 mL | 0.2191 mL | 0.4382 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
