Cinacalcet (AMG 073) 是一种 II 型拟钙化剂，也是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂，通过 calcium-sensing receptor (CaSR) 的变构激活来控制细胞中的钙水平。在钙离子存在的情况下， Cinacalcet 通过激活甲状旁腺的 CaSR 抑制甲状旁腺激素的分泌，可用于心血管疾病研究。
| Cas No. |
226256-56-0
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| 分子式 |
C22H22F3N
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| 分子量 |
357.41
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| 产品状态 |
液体
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Cinacalcet (AMG 073) 是一种 II 型拟钙化剂，也是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂，通过 calcium-sensing receptor (CaSR) 的变构激活来控制细胞中的钙水平。在钙离子存在的情况下， Cinacalcet 通过激活甲状旁腺的 CaSR 抑制甲状旁腺激素的分泌，可用于心血管疾病研究。 |
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| 相关靶点 |
CaSR；Endogenous Metabolite
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
心血管；肿瘤
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| IC50 & Target |
CaR [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
Cinacalcet (5/10 mg/kg) 导致 5/6 肾切除动物的甲状旁腺重量显著降低。在假手术动物中，与赋形剂处理相比，Cinacalcet 对甲状旁腺细胞增殖或甲状旁腺重量没有影响。与溶剂对照组的 5/6 肾切除动物相比，Cinacalcet (10、5 或 1 mg/kg) 处理的 5/6 肾切除动物的血清磷水平没有差异。 Cinacalcet 处理可显著降低假手术动物的血液离子钙水平 [1]。 Cinacalcet (30 mg/kg/24 h) 导致循环甲状旁腺激素显著减少和血清钙水平适度减少。 当 GHS 大鼠喂食正常钙饮食时，Cinacalcet 不会改变 UCa，但当它们喂食低钙饮食时会降低 UCa。Cinacalcet 不会改变两种饮食中 CaOx 或 CaHPO4 的 U 过饱和度 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
72 mg/mL (201.45 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7979 mL | 13.9895 mL | 27.9791 mL | |
| 5 mM | 0.5596 mL | 2.7979 mL | 5.5958 mL | |
| 10 mM | 0.2798 mL | 1.3990 mL | 2.7979 mL | |
| 50 mM | 0.0560 mL | 0.2798 mL | 0.5596 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
