Ethambutol dihydrochloride 是一种新型强效的抑菌抗分枝杆菌药物,能通过抑制阿拉伯糖基转移酶活性阻止细胞壁的形成。
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In solvent
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Ethambutol dihydrochloride (Emb dihydrochloride) 是一种抑菌性抗霉菌剂,它通过抑制阿拉伯糖基转移酶而阻碍细胞壁的形成。Ethambutol dihydrochloride 直接影响两种聚合物,即烟曲霉菌中的阿拉伯半乳糖 (AG) 和脂质阿拉伯半乳糖 (LAM)。在 M. smegmatis 中,Ethambutol dihydrochloride 完全抑制阿拉伯半乳糖的合成,并抑制 AG 的合成。在 Ethambutol dihydrochloride 处理后,细菌释放了超过 50% 的细胞阿拉伯多糖,而没有半乳聚糖释放。Ethambuto 主要作用于 M. avium 的 embB 基因产物。Ethambutol dihydrochloride 诱导结核病耐药突变体中的 embB 基因发生 60% 的变化。Ethambuto dihydrochloride 对包括结核菌在内的活跃生长的分枝杆菌属微生物有效,几乎所有的结核杆菌和坎萨斯杆菌的菌株以及阿维菌复合体 (MAC) 的一些菌株都对 Ethambutol dihydrochloride 敏感 [1]。
Ethambutol dihydrochloride 对结核杆菌 (H37Rv) 具有效力,体外 MIC 为 0.5 μg/mL [2]。
Ethambutol dihydrochloride 对治疗霉菌感染的巨噬细胞很有效。当用 6 μg/mL 的 Ethambutol dihydrochloride 处理结核病感染的巨噬细胞时,处理 3 天后的对数 CFU 为 4.17,而对照组的数值为 4.8。M. avium (MTCC 1723) 和 M. smegmatis (MTCC 6) 的 MIC 分别为 15 μg/mL 和 0.18 μg/mL。Ethambutol dihydrochloride 在动物模型中是有效的。静脉感染后 15 天口服 100 mg/kg Ethambutol dihydrochloride (1 次/周,持续 5 周) 与未治疗相比,诱导的对数 CFU 较低 (4.59 vs 5.07) [3]。
[1]. Ethambutol. Tuberculosis (Edinb). 2008 Mar;88(2):102-5.
[2]. Rastogi N, et al. In vitro activities of fourteen antimicrobial agents against drug susceptible and resistant clinical isolates of Mycobacterium tuberculosis and comparative intracellular activities against the virulent H37Rv strain in human macrophages. Curr Microbiol. 1996 Sep;33(3):167-75.
[3]. Kaur D, et al. In vitro, ex-vivo and in vivo activities of ethambutol and sparfloxacin alone and in combination against mycobacteria. Int J Antimicrob Agents. 2001 Jan;17(1):51-5.
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体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
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