Deferasirox - CAS:201530-41-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

Deferasirox

目录号 : SJ-MB0071 别名 : ICL 670 中文名称 : 地拉罗司 纯度：99.94%

Deferasirox (ICL-670; CGP-72670) 是一种铁螯合剂，是 cytochrome P450 3A4 诱导剂、Cytochrome P450 2C8 的抑制剂和 Cytochrome P450 1A2 的抑制剂。Deferasirox 引起的铁损耗可促进 BclxL 下调和细胞死亡。

CAS No. :201530-41-8

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 320.00
5 mg	¥ 545.00
10 mg	¥ 955.00
25 mg	¥ 2045.00
50 mg	¥ 3455.00
100 mg	¥ 5565.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

201530-41-8

分子式

C₂₁H₁₅N₃O₄

分子量

373.36

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Deferasirox (ICL-670; CGP-72670) 是一种铁螯合剂，是 cytochrome P450 3A4 诱导剂、Cytochrome P450 2C8 的抑制剂和 Cytochrome P450 1A2 的抑制剂。Deferasirox 引起的铁损耗可促进 BclxL 下调和细胞死亡。
相关靶点	Bacterial；Ferroptosis
作用通路	Anti-infection；Apoptosis
应用领域	肿瘤
体外研究 (In Vitro)	在用 50 μM Deferasirox 处理 12 小时的 LX-2 细胞中，α1 (I) 前胶原表达降低 25%，处理 24-120 小时后观察到最大降低 (10 倍)。同样，α-平滑肌肌动蛋白 (αSMA) 表达显著降低 ^[1]。 Deferasirox 在低至 5 μM 的浓度下对 HL-60 或 KG-1 骨髓性白血病细胞系具有抗增殖作用。细胞毒性具有剂量和时间依赖性 ^[2]。 EL4 细胞和 L1210 细胞与 Deferasirox 一起孵育后，细胞活力均呈浓度依赖性下降 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	与对照组相比，用 Deferasirox 处理的 SIO 小鼠的肿瘤明显更小。用 DFX 处理的小鼠比其他组的存活时间更长。Deferasirox 在铁螯合和抗白血病处理方面对 SIO 白血病小鼠模型具有生存获益 ^[3]。 Deferasirox 口服给药大鼠，至少吸收 75％，且生物利用度为 26％。Deferasirox (静脉注射和口服) 在血液循环主要在不变的形式和其铁络合物存在，Deferasirox 有 99.2％与血浆蛋白结合 ^[4]。 Deferasirox 单药治疗小幅延长小鼠对 IPA 的生存 ^[5]。
参考文献	[1]. Sobbe A, et al. Inconsistent hepatic antifibrotic effects with the iron chelator deferasirox. J Gastroenterol Hepatol. 2015 Mar;30(3):638-45. [2]. Kim JL, et al. The oral iron chelator deferasirox induces apoptosis in myeloid leukemia cells by targetingcaspase. Acta Haematol. 2011;126(4):241-5. [3]. Lee DH, et al. Deferasirox shows in vitro and in vivo antileukemic effects on murine leukemic cell lines regardless of iron status. Exp Hematol. 2013 Jun;41(6):539-46. [4]. Bruin GJ, et al. Pharmacokinetics, distribution, metabolism, and excretion of deferasirox and its iron complex in rats. Drug Metab Dispos. 2008 Dec;36(12):2523-38. [5]. Ibrahim AS, et al. The iron chelator deferasirox enhances liposomal amphotericin B efficacy in treating murine invasive pulmonary aspergillosis. J Antimicrob Chemother. 2010 Feb;65(2):289-92.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	75 mg/mL (200.87 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6784 mL	13.3919 mL	26.7838 mL
	5 mM	0.5357 mL	2.6784 mL	5.3568 mL
	10 mM	0.2678 mL	1.3392 mL	2.6784 mL
	50 mM	0.0536 mL	0.2678 mL	0.5357 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。