Deferasirox (ICL-670; CGP-72670) 是一种铁螯合剂，是 cytochrome P450 3A4 诱导剂、Cytochrome P450 2C8 的抑制剂和 Cytochrome P450 1A2 的抑制剂。Deferasirox 引起的铁损耗可促进 BclxL 下调和细胞死亡。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MB0071-1 mg 1 mg | ¥ 200.00 | |
| SJ-MB0071-2 mg 2 mg | ¥ 300.00 | |
| SJ-MB0071-5 mg 5 mg | ¥ 500.00 | |
| SJ-MB0071-10 mg 10 mg | ¥ 840.00 | |
| SJ-MB0071-25 mg 25 mg | ¥ 1660.00 | |
| SJ-MB0071-50 mg 50 mg | ¥ 2500.00 | |
| SJ-MB0071-100 mg 100 mg | ¥ 3840.00 | |
| SJ-MB0071-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 440.00 |
| Cas No. |
201530-41-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H15N3O4
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| 分子量 |
373.36
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Deferasirox (ICL-670; CGP-72670) 是一种铁螯合剂，是 cytochrome P450 3A4 诱导剂、Cytochrome P450 2C8 的抑制剂和 Cytochrome P450 1A2 的抑制剂。Deferasirox 引起的铁损耗可促进 BclxL 下调和细胞死亡。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Bacterial；Ferroptosis
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| 作用通路 |
Anti-infection；Apoptosis
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| 产品类别 |
生化试剂
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
在用 50 μM Deferasirox 处理 12 小时的 LX-2 细胞中，α1 (I) 前胶原表达降低 25%，处理 24-120 小时后观察到最大降低 (10 倍)。同样，α-平滑肌肌动蛋白 (αSMA) 表达显著降低 [1]。 Deferasirox 在低至 5 μM 的浓度下对 HL-60 或 KG-1 骨髓性白血病细胞系具有抗增殖作用。细胞毒性具有剂量和时间依赖性 [2]。 EL4 细胞和 L1210 细胞与 Deferasirox 一起孵育后，细胞活力均呈浓度依赖性下降 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
与对照组相比，用 Deferasirox 处理的 SIO 小鼠的肿瘤明显更小。用 DFX 处理的小鼠比其他组的存活时间更长。Deferasirox 在铁螯合和抗白血病处理方面对 SIO 白血病小鼠模型具有生存获益 [3]。 Deferasirox 口服给药大鼠，至少吸收 75％，且生物利用度为 26％。Deferasirox (静脉注射和口服) 在血液循环主要在不变的形式和其铁络合物存在，Deferasirox 有 99.2％ 与血浆蛋白结合 [4]。 Deferasirox 单药治疗小幅延长小鼠对 IPA 的生存 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
75 mg/mL (200.87 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6784 mL | 13.3919 mL | 26.7838 mL | |
| 5 mM | 0.5357 mL | 2.6784 mL | 5.3568 mL | |
| 10 mM | 0.2678 mL | 1.3392 mL | 2.6784 mL | |
| 50 mM | 0.0536 mL | 0.2678 mL | 0.5357 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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