ICG-001 - CAS:780757-88-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,010J07,0D01,0D05

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ICG-001

目录号 : SJ-MX0315 纯度：99.86%

ICG-001 是 Wnt/β-catenin/TCF 介导的转录抑制剂。 ICG-001 特异性结合 CREB 蛋白起作用，IC50 为 3 μM。ICG-001 选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。ICG-001 可诱导凋亡（Apoptosis）。

CAS No. :780757-88-2

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 455.00
10 mg	¥ 805.00
50 mg	¥ 2475.00
100 mg	¥ 4120.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

780757-88-2

分子式

C₃₃H₃₂N₄O₄

分子量

548.63

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	ICG-001 是 Wnt/β-catenin/TCF 介导的转录抑制剂。 ICG-001 特异性结合 CREB 蛋白起作用，IC50 为 3 μM。ICG-001 选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。ICG-001 可诱导凋亡（Apoptosis）。
相关靶点	Wnt/β-catenin；Apoptosis
作用通路	Stem Cell/Wnt；Apoptosis
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	IC50: 3 μM (CBP) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	ICG-001 (25 μM) 处理可降低 SW480 细胞中生存素和细胞周期蛋白 D1 的 RNA 和蛋白质稳态水平，这两者均可被 β-连环蛋白上调。ICG-001 在转化细胞而非正常结肠细胞中选择性诱导细胞凋亡，并减少结肠癌细胞的体外生长 ^[1]。 ICG-001 (5 μM) 在 MCF7 细胞中抑制瘦素诱导的 EMT、侵袭和肿瘤球的形成 ^[2]。 ICG-001 作用于 presenilin-1 突变细胞，可在表型上调节正常神经生长因子 (NGF) 诱导的神经元分化和神经元向外生长，强调了 TCF/β-catenin 信号通路对神经突向外生长和神经元分化的重要性 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	ICG-001 (150 mg/kg；静脉注射) 在 SW620 裸鼠肿瘤消退异种移植模型中显示，在 19 天的处理过程中肿瘤体积显著减少，没有死亡或体重减轻 ^[1]。采用 ICG-001 治疗 9 周后，小鼠结肠和小肠息肉的形成减少了 42%，与非甾体类抗炎药 MK-231 一样有效 ^[1]。 ICG-001 (5 mg/kg) 显著抑制小鼠的 β-连环蛋白信号传导，同时保护上皮细胞^[3]。
参考文献	[1]. Emami KH, et al. A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription [corrected]. Proc Natl Acad Sci USA, 2004, 101(34), 12682-12687. [2]. Yan D, et al, Leptin-induced epithelial-mesenchymal transition in breast cancer cells requires β-catenin activation via Akt/GSK3- and MTA1/Wnt1 protein-dependent pathways. J Biol Chem, 2012, 287(11), 8598-8612. [3]. Henderson WR Jr, et al, Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc Natl Acad Sci USA, 2010, 107(32), 14309-14314.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (182.27 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8227 mL	9.1136 mL	18.2272 mL
	5 mM	0.3645 mL	1.8227 mL	3.6454 mL
	10 mM	0.1823 mL	0.9114 mL	1.8227 mL
	50 mM	0.0365 mL	0.1823 mL	0.3645 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。