010D240N,0D01

GSTO1-IN-1

GSTO1-IN-1 是一种含氯乙酰胺的化合物,是一种新型和有效的谷胱甘肽 S-转移酶 omega 1 (GSTO1) 抑制剂,IC50 为 31 nM。GSTO1 是一种非典型 GST 亚型,在几种癌症中过度表达,并与耐药性相关。

CAS No. : 568544-03-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  400.00
10 mg ¥  620.00
25 mg ¥  780.00
50 mg ¥  920.00
100 mg ¥  1600.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
568544-03-6
分子式
C10H12Cl2N2O3S
分子量
311.18
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

GSTO1-IN-1 是一种含氯乙酰胺的化合物,是一种新型和有效的谷胱甘肽 S-转移酶 omega 1 (GSTO1) 抑制剂,IC50 为 31 nM。GSTO1 是一种非典型 GST 亚型,在几种癌症中过度表达,并与耐药性相关。

相关靶点
Glutathione S-transferase
作用通路
Metabolism
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 31 nM (GSTO1) [1]

体外研究 (In Vitro)

GSTO1-IN-1 (C1-27) 强效抑制 GSTO1 酶活性,IC50 值为 31 nM [1]

GSTO1-IN-1 能与 5-氯甲基荧光素二乙酸酯 (CMFDA) 强效竞争结合重组蛋白,并在可溶性蛋白质组环境中与内源性 GSTO1 竞争结合 [1]

GSTO1-IN-1 处理的 HCT116 细胞表现出细胞活力剂量依赖性下降 [1]

体内研究 (In Vivo)

将 GSTO1-IN-1 (20-45 mg/kg) 作为单一药物给予携带 HCT116 异种移植瘤的裸鼠。治疗 5 周后,与对照组相比,GSTO1-IN-1 治疗组小鼠的肿瘤生长受到显著抑制。小鼠对高达 45 mg/kg 的 GSTO1-IN-1 治疗通常耐受性良好,未出现明显的毒性反应,且在整个研究期间平均体重无显著变化 [1]

参考文献

[1]. Ramkumar K, et al. Mechanistic evaluation and transcriptional signature of a glutathione S-transferase omega 1 inhibitor. Nat Commun. 2016 Oct 5;7:13084.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)

300 mg/mL (964.07 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2136 mL 16.0679 mL 32.1357 mL
5 mM 0.6427 mL 3.2136 mL 6.4271 mL
10 mM 0.3214 mL 1.6068 mL 3.2136 mL
50 mM 0.0643 mL 0.3214 mL 0.6427 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。