LJI308 是一种有效的泛 RSK 抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 6 nM、4 nM 和 13 nM。LJI308 抑制辐照、EGF 处理和 表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。
| Cas No. |
1627709-94-7
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H18F2N2O2
|
|||||
| 分子量 |
368.38
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
LJI308 是一种有效的泛 RSK 抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 6 nM、4 nM 和 13 nM。LJI308 抑制辐照、EGF 处理和 表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Ribosomal S6 Kinase (RSK)；YB-1
|
| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Cell Cycle/DNA Damage
|
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
| 体外研究 (In Vitro) |
LJI308 抑制 S6K1 的 IC50 为 0.8 μM [1]。 LJI308 在 5~25 μM 浓度下抑制 CRC 细胞中 YB-1 的磷酸化。在剂量动力学实验中，起始剂量为 2.5 μM 的 LJI308 抑制 KRAS 突变的 TNBC 细胞系 MDA-MB-231 中 YB-1 的磷酸化约 86%。LJI308 能有效阻断 KRAS 野生型 HBL-100 细胞在 EGF 刺激和辐照后的 RSK 和 YB-1 磷酸化 [2]。 LJI308 (1-10 μM；96 小时) 降低细胞活力高达90% [3]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
40 mg/mL (108.58 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7146 mL | 13.5729 mL | 27.1459 mL | |
| 5 mM | 0.5429 mL | 2.7146 mL | 5.4292 mL | |
| 10 mM | 0.2715 mL | 1.3573 mL | 2.7146 mL | |
| 50 mM | 0.0543 mL | 0.2715 mL | 0.5429 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
