Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是口服有效的、不可逆的、靶向 T790M 突变的第三代 EGFR 抑制剂。Olmutinib 与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合，对 H1975 (L858-T790M) 和 HCC827 (exon 19 del)，GI50 分别为 9.2 nM 和 10 nM。Olmutinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX3525-5 mg 5 mg | ¥ 500.00 | |
| SJ-MX3525-10 mg 10 mg | ¥ 840.00 | |
| SJ-MX3525-25 mg 25 mg | ¥ 1560.00 | |
| SJ-MX3525-50 mg 50 mg | ¥ 2680.00 | |
| SJ-MX3525-100 mg 100 mg | ¥ 3660.00 | |
| SJ-MX3525-200 mg 200 mg | 咨询 | |
| SJ-MX3525-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 540.00 |
| Cas No. |
1353550-13-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H26N6O2S
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| 分子量 |
486.59
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是口服有效的、不可逆的、靶向 T790M 突变的第三代 EGFR 抑制剂。Olmutinib 与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合，对 H1975 (L858-T790M) 和 HCC827 (exon 19 del)，GI50 分别为 9.2 nM 和 10 nM。Olmutinib 可用于非小细胞肺癌的研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
EGFR
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在表达 EGFRDEL19 的 HCC827 细胞 (IC50=9.2 nM) 和表达 EGFRL858R/T790M 的 H1975 细胞 (IC50=10 nM) 中，Olmutinib 能有效抑制 EGFR。而Olmutinib 对表达 EGFRWT 的细胞的 IC50 为 2225 nM [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
97 mg/mL (199.35 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0551 mL | 10.2756 mL | 20.5512 mL | |
| 5 mM | 0.4110 mL | 2.0551 mL | 4.1102 mL | |
| 10 mM | 0.2055 mL | 1.0276 mL | 2.0551 mL | |
| 50 mM | 0.0411 mL | 0.2055 mL | 0.4110 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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