GSK4112 (SR6452) 是 REV-ERBα (NR1D1) 的激动剂，EC50 值为 0.4 μM。GSK4112 可作为一种化学工具来探究 REV-ERBα 在转录抑制、昼夜节律生物学调节和代谢途径中的功能。在肝细胞中，GSK4112 能抑制糖异生相关基因的表达、减少糖产量。GSK4112 也是一种用于核血红素受体 REV-ERBα 的细胞生物学的小分子化学探针。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 220.00 | |
| 10 mg | ¥ 380.00 | |
| 25 mg | ¥ 780.00 | |
| 50 mg | ¥ 1460.00 | |
| 100 mg | ¥ 2220.00 |
| Cas No. |
1216744-19-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H21ClN2O4S
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| 分子量 |
396.89
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GSK4112 (SR6452) 是 REV-ERBα (NR1D1) 的激动剂，EC50 值为 0.4 μM。GSK4112 可作为一种化学工具来探究 REV-ERBα 在转录抑制、昼夜节律生物学调节和代谢途径中的功能。在肝细胞中，GSK4112 能抑制糖异生相关基因的表达、减少糖产量。GSK4112 也是一种用于核血红素受体 REV-ERBα 的细胞生物学的小分子化学探针。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
REV-ERB；Autophagy
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| 作用通路 |
Metabolism；Nuclear Receptor Signaling；Autophagy
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
EC50: 0.4 μM (REV-ERBα) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GSK4112 (0-100 μM；1 小时) 与 REV-ERBα 相互作用，EC50 值为 0.4 μM [1]。 GSK4112 (10 μM；6 小时) 抑制 bmal1 和糖异生通路相关靶基因的表达，招募 HDAC3，并调节 REV-ERBα 对肝脏基因表达的影响 [1]。 GSK4112 (10 μM；16 小时) 能够减少小鼠肝细胞的葡萄糖输出 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GSK4112 (25 mg/kg；在 Jo2 暴露前 0.5 小时腹腔注射) 能够减轻 FAS 诱导的小鼠肝损伤 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (62.99 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5196 mL | 12.5979 mL | 25.1959 mL | |
| 5 mM | 0.5039 mL | 2.5196 mL | 5.0392 mL | |
| 10 mM | 0.2520 mL | 1.2598 mL | 2.5196 mL | |
| 50 mM | 0.0504 mL | 0.2520 mL | 0.5039 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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