HLCL-61 hydrochloride 是首创的小分子蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，具有治疗急性髓系白血病的潜力。HLCL-61 hydrochloride 导致 AML (急性髓性白血病) 细胞中 miR-29b 的表达显著增加，Sp1 和 FLT3 随之受到抑制。结果，取得了显著的抗白血病活性。通过 sh/siRNA 或同类首个小分子抑制剂 (HLCL-61) 抑制 PRMT5 可显著增加 AML 细胞中 miR-29b 的表达，从而抑制 Sp1 和 FLT3 从而具有显著的抗白血病活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX3487-5 mg 5 mg | ¥ 220.00 | |
| SJ-MX3487-10 mg 10 mg | ¥ 320.00 | |
| SJ-MX3487-25 mg 25 mg | ¥ 560.00 | |
| SJ-MX3487-50 mg 50 mg | ¥ 820.00 | |
| SJ-MX3487-100 mg 100 mg | ¥ 1260.00 | |
| SJ-MX3487-200 mg 200 mg | 咨询 | |
| SJ-MX3487-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 180.00 |
| Cas No. |
1158279-20-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H25ClN2O
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| 分子量 |
380.91
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
HLCL-61 hydrochloride 是首创的小分子蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，具有治疗急性髓系白血病的潜力。HLCL-61 hydrochloride 导致 AML (急性髓性白血病) 细胞中 miR-29b 的表达显著增加，Sp1 和 FLT3 随之受到抑制。结果，取得了显著的抗白血病活性。通过 sh/siRNA 或同类首个小分子抑制剂 (HLCL-61) 抑制 PRMT5 可显著增加 AML 细胞中 miR-29b 的表达，从而抑制 Sp1 和 FLT3 从而具有显著的抗白血病活性。 |
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| 相关靶点 |
Histone Methyltransferase；Apoptosis
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| 作用通路 |
Epigenetics；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| 体外研究 (In Vitro) |
HLCL-61 hydrochloride (1-100 μM；MV4-11 细胞、THP-1 细胞、FLT3-WT 母细胞和FLT3-ITD母细胞的 IC50 分别为 14.12、16.74、6.3、8.72 μM，呈剂量依赖性降低细胞生长 [1]。 HLCL-61 hydrochloride 在 AML 样品中显示出对组蛋白 H3 和 H4 对称精氨酸二甲基化 (me2) 的有效抑制，从处理后12 小时开始 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (131.26 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6253 mL | 13.1265 mL | 26.2529 mL | |
| 5 mM | 0.5251 mL | 2.6253 mL | 5.2506 mL | |
| 10 mM | 0.2625 mL | 1.3126 mL | 2.6253 mL | |
| 50 mM | 0.0525 mL | 0.2625 mL | 0.5251 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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