EPZ011989 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂，具有口服活性。EPZ011989 对 EZH2 具有抑制性抑制作用，Ki 值 <3 nM。EPZ011989 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ011989 可用于多种癌症的研究。
| Cas No. |
1598383-40-4
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| 分子式 |
C35H51N5O4
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| 分子量 |
605.81
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
EPZ011989 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂，具有口服活性。EPZ011989 对 EZH2 具有抑制性抑制作用，Ki 值 <3 nM。EPZ011989 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ011989 可用于多种癌症的研究。 |
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| 相关靶点 |
Histone Methyltransferase
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
EZH2 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
EPZ011989 抑制突变型和野生型 EZH2，Ki 值为 <3 nM [1]。 EPZ011989 降低细胞 H3K27 甲基化， IC50 值为 94 nM [1]。 EPZ011989 (0-10 μM；11 天) 在 WSU-DLCL2 细胞中具有抗增殖作用 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
EPZ011989 (口服；30-1000 mg/kg；7 天或 21 天) 可引起强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
5 mg/mL (8.25 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6507 mL | 8.2534 mL | 16.5068 mL | |
| 5 mM | 0.3301 mL | 1.6507 mL | 3.3014 mL | |
| 10 mM | 0.1651 mL | 0.8253 mL | 1.6507 mL | |
| 50 mM | 0.0330 mL | 0.1651 mL | 0.3301 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
